倍他洛尔
Betaxolol中文别名： 倍他洛尔、倍美多心安、倍他索洛尔、倍他心安、环丙甲氧心安、盐酸贝他洛尔、盐酸倍他洛尔英文别名： Batoptic、Batoptima、Betaxol Hydrochloride、Betaxolol Hydrochloride、Betoptic生产企业： 药品类别： 作用于植物神经系统药　
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药理药动

本品为脂溶性、心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药，兼有徽弱的β2受体阻滞活性。其β受体阻滞作用为普萘洛尔34倍，为阿替洛尔的5倍，无内源性拟交感活性和膜稳定作用。其次，本品还具有减少睫状体眼房水的产生、降低眼内压的作用。
药动学
本品口服后吸收良好，吸收率在90％以上。首过效应弱，生物利用度为80％～90％。口服后大部分由胃肠道吸收，2～4h达到血药峰值浓度，约50％与血浆蛋白结合，表现分布容积为5.8L／kg。本品在脂族羟基化作用后，主要通过氧位脱烷基作用，产生两种无活性物随尿排出。消除半减期为14～22h，老人、婴儿和严重肾功能衰竭者有所延长，作用维持24h以上。消除率为0.28L／kg·h，且不受肝脏疾病影响，15％由尿排出。
[药理作用]本品系较强的β1肾上腺素能受体阻滞药，无明显的膜稳定作用和内源性拟交感神经作用，青光眼患者和正常人均可降低其升高的或正常的眼内压。本品及其活性代谢物二氢左旋丁萘酮心胺均具有长效作用。

适 应 症

本品适用于高血压治疗，尤其对中度高血压和无严重并发症的年轻高血压患者效果最佳。也适用于治疗开角型青光眼和眼高压。
用于眼压增高、慢性开角型青光眼，也可与其他抗青光眼药物合用。临床疗效与噻吗洛尔相当，不良反应则较少，故可认为是治疗慢性开角型青光眼的噻吗洛尔的良好替代药物。

用法用量

口服，每次10～20mg，每日1次。老年人和严重肾功能不全者每日10mg。局部用药，0.5％本品眼溶液，每次1滴，每日2次。
[剂型与规格]片剂：20mg／片。
[用法及用量]滴眼，每次1滴，每日1～2次。
[剂型与规格]滴眼剂：0.5％。

不良反应

①局部治疗最常见的副作用是一过性局部刺激(占25％～40％)，其他眼科症状表现为烧灼感、刺痛或刺激、瘙痒、贫血、玻璃体分离和视觉模糊。②其他方面有抑郁、失去判断能力、眩晕和梦游、鼻炎、排尿困难和斑秃。③凝血酶原时间延长。④老年人或服高剂量可出现心动过缓。
可见暂时性眼部刺痛和灼热；偶见流泪、红斑、瘙痒、角膜出现色斑或眼睑结膜炎等。个别患者可能出现心率减慢和血压降低等全身反应。
开始治疗时可出现倦怠、雷诺氏病或间歇性跛行加重以及四肢感觉异常。可能出现明显心动过缓及低血压、房室传导阻滞、心功能不全及支气管痉挛。如出现潮红及眼干燥，应停药。

禁忌症

支气管哮喘、严重慢性阻塞性肺病、窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室性传导阻滞、明显心力衰竭或心源性休克的患者禁用。肺功能不全、甲状腺功能失调和糖尿病患者慎用。
妊娠时用药的安全性尚未确定—本品可透过胎盘。本品随乳汁排出，故婴儿可能发生心动过缓及低血压，授乳妇女用药时应停止哺乳。儿童尚无使用经验。

药物相互作用

本品与利尿药合用可提高降压效果，也可与其他β受体阻滞药交替使用。本品与地匹福林(Dipivefin)合用可治疗青光眼。