| 词条 | 苯香豆素 |
| 释义 | 基本信息【别名】 苯溴马隆;苯溴酮;苯溴香豆素 ，痛风利仙，苯溴马龙，痛风宁，溴苯酰苯呋喃 【外文名】Benzbromarone,Desuric, Exurate,Hipurie, Narcarin,Normuraft, Urnorm 【适应症】 本品为苯骈呋喃衍生物，具有抑制肾 小管对尿酸的再吸收作用因而降低血中尿酸浓度。口服易吸收，其代谢产物为有效型，服药后２４小时血中尿酸为服药前的６６．５％。 用于治疗痛风。 【用量用法】 每次４０～８０ｍｇ，每日１次，剂量渐增，连用３～６个月。 【注意事项】 1.国内有报道，使用本品１８例。其中显效６例（治疗后血尿酸降低５４％），有效１０例（治疗后血尿酸降低３８％），无效２例。总有效率为８９％。 2.与乙酰水杨酸及其它水杨酸制剂、比嗪山胺同服，可减弱本品的作用。 3.不良反应较少，仅少数病人可出现粒细胞减少，故应定期查血象。 相关作用作用与作用机制：为双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快，但维持时间较短，作用与不良反应均同华法林。 本品口服吸收迅速而完全，服后24- 48h达抗凝高峰。 t1/2约8h，其还原形代谢产物也有抗凝作用，抗凝作用可持续2-4d。大部分由尿中排泄，能透过胎盘，并见于母乳中。 相关化学研究苯并香豆素酯类衍生物的合成及荧光性质研究，以2-羟基-1-萘甲醛为原料,采用改进的Knoevenagel反应合成了苯并香豆素-3-羧酸中间体和4种不同链长的脂肪酯和芳香酯衍生物,采用元素分析和红外光谱对其结构进行了表征.对所有化合物固体粉末的发光性能进行了研究 合成方法香豆素类化合物广泛分布于植物界，具有多种生理活性。我们根据药物设计的拼合原理，设计了具有第三代维甲结构的６－或７－苯乙烯基香豆素类化合物，以期寻找到具有肿瘤化学预防和治疗活性的新化合物。我们用以下合成路线（相转移Ｗｉｔｔｉｇ反应）合成了３０个６－或７－苯 以1-萘酚(6)为起始原料，经过Birch还原得到5，8-二氢-1-萘酚(7)；7与乙酰乙酸乙酯在不同条件下缩合合成了4-甲基-7，10-二氢苯并[h]香豆素(4)．研究结果表明，无氧和酸催化的反应条件对缩合反应是至关重要的．在没有酸催化的条件下，反应生成3-乙酰基-2-羟基-6-甲基-吡喃-4-酮(8)，并通过单晶X射线衍射分析确定了产物的结构；在酸催化的条件下，除了生成产物4外，还伴随生成脱氢芳构化产物4-甲基苯并[h]香豆素(5)，而且在不同条件下二者的比例不同，其中以甲磺酸为催化剂、在氮气保护下并加入抗氧化剂无水Na2SO3为最佳反应条件，化学选择性约为70：30(4：5)，收率49．1％． |
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