简介

药理毒理

药代动力学

适应症

用法和用量

禁忌

注意事项

特殊人群用药

药物相互作用

简介

【商品名】头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊

【通用名】艾可迪

【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为淡黄色粉末。

【成份】本品为复方制剂，其组份为每粒含头孢羟氨苄0.125g，甲氧苄啶0.025g。

【贮藏】遮光，密封，在凉暗处保存。

药理毒理

本品中头孢羟氨苄为第一代头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科杆菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，最终使细胞死亡。甲氧苄啶（TMP）属抑菌剂，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。TMP作用机制是抑制敏感菌二氢叶酸还原酶，阻止叶酸的合成而产生抑菌作用。

药代动力学

头孢羟氨苄吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度于给药后1.5小时到达，给药后12小时尚可测得微量，血消除半衰期为1.27-1.5小时。食物对血药峰浓度和血消除半衰期均无明显影响。蛋白结合率为20%。本品体内分布广泛，口服1.0g后2-5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg)；骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%，31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘，也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。本品能为血液透析清除。本品在脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%-50%，炎症时可达50%-100%。TMP亦可穿过血胎屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。本品表观分布容积为1.3-1.8L/kg，蛋白结合率为30%-46%，血消除半衰期为8-10小时，无尿时可达20-50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%-60%，其中80%-90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。

适应症

用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤软组织以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等，不宜用于重度感染。

用法和用量

成人：一次2粒，一日3次。严惩感染者一次3粒。

小儿：按体重每日服头孢羟氨苄0.025-0.0375g/kg，甲氧苄啶0.005-0.0075g/kg，分2-3次服用。

禁忌

1、对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。

2、对甲氧苄啶过敏者禁用。

3、新生儿、早产儿禁用。

4、严重肝肾疾病患者禁用。

5、血液病患者禁用。

注意事项

1、用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%-7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。

3、对诊断的干扰：应用本品可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

4、每天口服剂量超过4g（无水头孢羟氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。

5、头孢羟氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。

6、下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。

7、本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

特殊人群用药

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘，亦经乳汁排出，帮孕妇及哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。

药物相互作用

1、与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢羟氨苄的平均血药浓度降低。

2、丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。

3、骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。

4、本品不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

5、环孢素合用可增加肾毒性。