β肾上腺素受体阻断药

一、药理作用

（一）β受体阻断作用

1.心血管系统：

（1）阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少；

（2）心肌耗氧量下降，冠脉血流量下降；

（3）对高血压患者可使其血压下降；

（4）还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期（房室传导时间）。

2.支气管平滑肌:

支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。

但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。

3.代谢:

（1）β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解。

（2）当β受体阻断药与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。

（3）普萘洛尔并不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状如心悸等。

4.肾素：

β受体阻断药通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放，这可能是其降血压作用原因之一。

（二）其他：普萘洛尔有抗血小板聚集作用。

二、临床应用

（一）心律失常

对多种原因引起的快速型心律失常有效，如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等。

（二）心绞痛和心肌梗死

对心绞痛有良好的疗效。

对心肌梗死，长期应用可降低复发和猝死率。

（三）高血压

能使高血压患者的血压下降，伴有心率减慢。

（四）其他

普萘洛尔用于辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象，对控制激动不安，心动过速和心律失常等症状有效，并能降低基础代谢率。

普萘洛尔亦适用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血等。

三、不良反应及禁忌证

一般不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等。

严重的不良反应常与应用不当有关，可导致严重后果，主要包括：

（一）心血管反应

由于对心脏的β1受体阻断作用，出现心脏功能抑制，特别是心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞的患者，由于其心脏活动中交感神经占优势，故对本类药物敏感性提高，加重病情，甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞以致心脏骤停等严重后果。

（二）诱发或加剧支气管哮喘

由于对支气管平滑肌的β2受体的阻断作用，可使呼吸道阻力增加，诱发或加剧哮喘。

（三）反跳现象

长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，其机制与受体向上调节有关。

因此长期用药者应逐渐减量直至停药。

禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者应慎用。