ABC转运器（ABC transporter）最早发现于细菌，是细菌质膜上的一种运输ATP酶（transport ATPase），属于一个庞大而多样的蛋白家族，每个成员都含有两个高度保守的ATP结合区（ATP binding cassette），故名ABC转运器（图5-10），他们通过结合ATP发生二聚化，ATP水解后解聚，通过构象的改变将与之结合的底物转移至膜的另一侧。　在大肠杆菌中78个基因（占全部基因的5%）编码ABC转运器蛋白，在动物中可能更多。虽然每一种ABC转运器只转运一种或一类底物，但是其蛋白家族中具有能转运离子、氨基酸、核苷酸、多糖、多肽、甚至蛋白质的成员。ABC转运器还可催化脂双层的脂类在两层之间翻转，这在膜的发生和功能维护上具有重要的意义。

第一个被发现的真核细胞的ABC转运器是多药抗性蛋白（multidrug resistance protein, MDR），该基因通常在肝癌患者的癌细胞中过表达，降低了化学治疗的疗效。约40%的患者的癌细胞内该基因过度表达。

ABC转运器还与病原体对药物的抗性有关，如临床常用的抗真菌药物有氟康唑 、酮康唑、伊曲康唑等，真菌对这些药物产生耐药性的一个重要机制是通过MDR蛋白降低了细胞内的药物浓度。