词条 | 51-30-9 |
释义 | 基本信息(中文名称:盐酸异丙肾上腺素 中文别名:异丙肾上腺素盐酸盐; 英文名称:isoprenaline hydrochloride 英文别名:isoprenalinechloride EINECS:200-089-8 分 子 式:C11H17NO3HCL;C11H18CLNO3 分 子 量:247.72) 基本信息中文名称:盐酸异丙肾上腺素中文别名:异丙肾上腺素盐酸盐;4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐 英文名称:isoprenaline hydrochloride英文别名:isoprenalinechlorideEINECS:200-089-8分 子 式:C11H17NO3HCL;C11H18CLNO3分 子 量:247.72简介性状:本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔点为165.5~170℃,熔融时间时分解。药理和应用:本品为人工合成的儿茶酚胺,主要兴奋β受体,对α受体几无作用。对β1和β2受体的兴奋作用均很强,几无选择性。对心脏β1受体兴奋作用很强,可使心肌收缩力增强,心率加快,传导加速,其加快心率和加速传导作用比肾上腺素还强。对心脏正位起搏点的兴奋作用比异位起搏点强(而肾上腺素对正位和异位起搏点兴奋作用都强),故引起心率失常的机会比肾上腺素少。可扩张冠脉血管,增加冠脉流量。但若剂量过大舒张压过低反可使冠脉流量减少。可兴奋血管平滑肌β2受体,故有扩张血管作用,主要扩张骨骼肌血管,对肾脏和肠系膜血管舒张作用较弱,对静脉亦有较弱扩张作用。静滴本品2~4μg/分时,由于心脏兴奋增加心输出量,外周血管扩张使阻力下降,因而表现收缩压升高、舒张压下降,脉压差增大。对正常人肾血流量可减少,但对心原性休克者肾血流量则明显增加。可扩张静脉,大剂量时更明显,使回心血管减少,反而使心输出量显著下降,而导致收缩压和舒张压均降低,因而临床使用时必须注意用量。 它能兴奋支气管平滑肌β2受体而扩张支气管,其解除支气管痉挛作用比肾上腺素强,但由于不能收缩支气管黏膜上血管,故消除支气管水肿效果不及肾上腺素。 它促进糖原分解作用比肾上腺素弱,但产热作用强度两者相似,亦能增加组织耗氧量。不易通过血脑屏障,故治疗剂量中枢兴奋作用不明显。 用法和用途:用法用量:口服无效,但舌下含用吸收良好,吸收后在体内主要通过儿茶酚氧位甲基转移酶代谢,其代谢物3-甲氧异丙肾上腺素有β受体阻滞作用,这可能是反复用药作用减弱的原因。对单胺氧化酶较耐受。喷雾吸入5分钟达最大效应。 常用量,舌下给药,一次10~15mg,一日30~45mg;极量,舌下给药,一次20mg,一日60mg。不良反应和注意事项:用途: 本品是β肾上腺素受体激动药。主要用于支气管哮喘、休克、房室传导阻滞、心脏骤停、阿-斯综合征。制剂:(1)盐酸异丙肾上腺素气雾剂。质量标准如下。中国药典2000年版600页指标名称 指标含量(C11H17NO3·HCl)/% 为标示量的90.0~120.0浓度(C11H17NO3·HCl,g/g)/% 0.200~0.325处方(C11H17NO3·HCl,g/g)/‰ 2.5维生素C(g/g)/‰ 1乙醇(g/g)/‰ 296.5二氯二氟甲烷 适量色泽限度 符合规定其他 符合气雾剂有关规定 (2)盐酸异丙肾上腺素注射液质量标准如下。中国药典2000年版指标名称 指标含量(C11H17NO3·HCl) 为标示量的85.0%~110.0%pH值 2.5~4.5其他 符合注射剂有关规定 禁忌有以下症状者禁用:心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤患者禁用。 贮藏及鉴别:贮藏环境: 遮光,密封,在干燥处保存。鉴别:(1)取本品20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液2滴,即显深绿色;滴加新制的5%碳酸氢钠溶液,即变蓝色,然后变成红色。(2)取本品10mg,加水10ml溶解后,取溶液2ml,加盐酸滴定液(0.1mol/L)0.1ml,再加(0.1mol/L)碘溶液1ml,放置5分钟,加0.1mol/L硫代硫酸钠溶液4ml,即显淡红色。(3)取本品,加水制成每1ml中含0.05mg的溶液,照分光光度法,于240 ~350nm波长范围内,仅在280nm的波长处有最大吸收,吸收度约为0.50。(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。(5)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 |
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