| 词条 | 羧苄西林 |
| 释义 | 羧苄西林为广谱青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 药物介绍药物名：羧苄西林suō biàn xī lín 药物别名：羧苄青霉素 英文名称：carbenicillin药品类别：青霉素类 性状：该品为白色结晶性粉末。 说明：注射用羧苄西林钠：每瓶0.5g（效价）。 功用作用：对革兰阳性菌的作用类似氨苄西林但稍弱。肠球菌对该品较不敏感。对产酶金黄色葡萄球菌无效。对于革兰阴性菌的抗菌谱较氨苄西林为广，包括绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷杆菌、部分肠杆菌以及部分拟杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对该品敏感性差，该品只有高浓度时方有可靠抗菌作用。口服不吸收。静注5g，血清药浓度≥300μg/ml，但迅速下降，t1/2约 1小时。进入体内的药物，约90%由尿排泄。肌注1g，尿药浓度于2小时达峰值，可达几千μg/ml，对治疗尿路感染极为有利。该品有一定量透过血脑屏障，在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。主要用于绿脓杆菌的系统感染，对变形杆菌和肠杆菌属的感染也可应用。 用法用量：尿路感染：4～8g/d，分3～4次静注或肌注。系统感染和严重的尿路感染：1日量为200mg/kg，分次静滴。绿脓杆菌系统感染：1日量为 400～500mg/kg，分次静注或连续滴注。儿童尿路感染：1日量为50～200mg/kg；系统感染1日量为300～500mg/kg，用法如上。 注意事项：1、用前应做青霉素应试。 2、该品为二钠盐，每g药物含Na+4.7mmol（4.7mEq），合108mg/g，临床应用中应考虑钠输入量。 贮藏 密闭，在干燥处保存。 羧苄西林为广谱青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对该品敏感。 药理毒理该品为广谱青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对该品敏感。 药代动力学肌内注射该品1g后1小时达血药峰浓度（Cmax)，为34.8mg/L，4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注该品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后，血药峰浓度（Cmax)可达147mg/L。该品的分布容积（Vd)为0.18L/kg，血清蛋白结合率约为50%。该品难以透过正常血脑屏障，但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69～103mg/Kg该品后，第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3～24.5mg/L。约2%在肝内代谢，血消除半衰期（t1/2?)为1～1.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除，小部分经胆道排泄。血液透析可清除该品，腹膜透析则仅可部分清除该品。 适应症主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染，如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等，也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。 羧苄西林-禁忌症有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 用法用量该品可供静脉滴注和静脉注射。中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或静脉注射，儿童每6小时按体重12.5～50mg/kg注射；严重感染，成人一日10～30g，分2～4次静脉滴注或注射，儿童每日按体重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生儿体重低于2kg者，首剂按体重100mg/Kg，出生第1周每12小时75mg/kg，静脉滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg，静脉滴注，以后每6小时75mg/kg。严重肾功能不全者，每8～12小时静脉给药2g即可维持血药浓度在100mg/L水平；如同时伴肝功能损害，一日2g即可。 不良反应1、过敏反应：青霉素类药物的过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）。严重者偶可发生过敏性休克，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2、消化道反应：恶心、呕吐和肝肿大等，ALT、AST、肌酐升高。 3．大剂量静脉注射该品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。 4．该品为弱酸，故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒，此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。 5．其他：念珠菌二重感染，出血等。 注意事项1、该品含钠量较高，故限制钠盐摄入的患者应慎用该品。2、使用该品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。 3、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。 4、肾功能不全患者应用该品可导致出血，应注意随访凝血时间、凝血酶原时间，发生出血时应及时停药并予适当治疗。 5、由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体（为致敏区），因此注射液皆须新鲜配制。 药物相互作用1、该品与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。2、该品在体外与氨基糖苷类药物（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。3、该品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注，可导致两者的抗菌活性明显减弱。 4、大剂量该品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。 5、与磺胺类合用可使该品的血药浓度增高，故须适当减少该品的剂量。 孕妇及哺乳期妇女用药尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除该品对胎儿的不良影响，故孕妇应仅在确有必要时使用该品。少量该品从乳汁中分泌，哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 注射用羧苄西林钠使用说明书注射用羧苄西林钠使用说明书 【药品名称】 通用名：注射用羧苄西林钠 商品名： 英文名：Carbenicillin Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Suobian Xilinna 本品主要成分为：羧苄西林钠,化学名为[6S-(2a,5a,6b)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸二钠盐 其结构式为： 分子式：C17H16N2Na2O6S 分子量：422.4 【性状】 本品为白色结晶性粉末。 【药理毒理】 本品为广谱青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。 【药代动力学】 肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(Cmax)，为34.8mg/L，4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后，血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。 本品的分布容积(Vd)为0.18 L/kg，血清蛋白结合率约为50%。本品难以透过正常血脑屏障，但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69～103mg/Kg本品后，第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3～24.5mg/L。约2%在肝内代谢，血消除半衰期(t1/2b)为1～1.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除，小部分经胆道排泄。血液透析可清除本品，腹膜透析则仅可部分清除本品。 【适应症】 主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染，如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等，也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。 【用法用量】 本品可供静脉滴注和静脉注射。 中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或静脉注射，儿童每6小时按体重12.5～50mg/kg注射；严重感染，成人一日10～30g，分2～4次静脉滴注或注射，儿童每日按体重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生儿体重低于2kg者，首剂按体重100mg/Kg，出生第1周每12小时75mg/kg，静脉滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg，静脉滴注，以后每6小时75mg/kg。 严重肾功能不全者，每8～12小时静脉给药2g即可维持血药浓度在100mg/L水平；如同时伴肝功能损害，一日2g即可。 【不良反应】 1．过敏反应：青霉素类药物的过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）。严重者偶可发生过敏性休克，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．消化道反应：恶心、呕吐和肝肿大等，ALT、AST、肌酐升高。 3．大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。 4．本品为弱酸，故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒，此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。 5．其他：念珠菌二重感染，出血等。 【禁忌症】 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【注意事项】 1．本品含钠量较高，故限制钠盐摄入的患者应慎用本品。 2．使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。 3．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。 4．肾功能不全患者应用本品可导致出血，应注意随访凝血时间、凝血酶原时间，发生出血时应及时停药并予适当治疗。 5．由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏区)，因此注射液皆须新鲜配制。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除本品对胎儿的不良影响，故孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 【药物相互作用】 1．本品与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。 2．本品在体外与氨基糖苷类药物（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。 3．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注，可导致两者的抗菌活性明显减弱。 4．大剂量本品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。 5．与磺胺类合用可使本品的血药浓度增高，故须适当减少本品的剂量。 【规格】 按C17H18N2O6S计算 （1）1g (2) 2g (3) 5g 【贮藏】 密闭，在干燥处保存。 【有效期】 |
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