羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I（TOPOI）有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

简介

药理毒理

用法和用量

其他

简介

羟喜树碱注射液说明书【化学名】

【成份】本品主要成分羟喜树碱，化学名称为：4-乙基-4，10-二羟基1H吡喃并[3，4；6，7]-吲嗪并[1，2b]喹啉-3，14-（4H，12H）-二酮。

【性状】本品为黄色澄明液体。

【作用类别】

药理毒理

【药代动力学】动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约为29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

【适应症】抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

用法和用量

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。

原发性肝癌：

（1）静脉注射，一日4-6mg/m2，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

（2）肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15-30天为一个疗程。

胃癌：静脉注射，一日4-6 mg/m2，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10-15次为一疗程。

直肠癌：经肠系膜下动脉管，以羟喜树碱6-8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15-20次为一疗程。

头颈部上皮癌：静脉注射，一日4-6 mg/m2，加入氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

白血病：成人剂量为近体表面积一日6-8 mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。

其他

【不良反应】（1） 对消化系统的影响：主要表现为恶心、供食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。（2） 对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。（3） 对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。（4） 其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1、 本品用药期间应严格检查血象。

2、 本品公限于用0.9%氯化钠注射液稀释。

3、 静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】 尚不明确。

【药物过量】

【规格】

【贮藏】干燥、通风处，避免阳光直射。

【包装】

【有效期】暂定二年