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词条 枸橼酸莫沙必利片
释义

橼酸莫沙必利片,为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病。

药品简介

通用名:枸橼酸莫沙必利片商品名:快力

英文名:Mosapride Citrate Tablets

汉语拼音:Juyuɑnsuɑn Moshɑbili Piɑn

主要成份:枸橼酸莫沙必利。

化学名称:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐。

分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O

性状

药品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。

药代动力学

药品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为 30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。药品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。

适应症

可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。适应症本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。规格 5mg

用法用量

口服,一次1片,一日三次,饭前服用。

药理毒理

本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD502004mg/kg,腹腔注射的LD50587.77mg/kg。

不良反应

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。

严重不良反应:急性肝炎,肝功能障碍,黄疸(发生率均不足0.1%)

由于可能发生过急性肝炎伴有 AST、ALT、γ-GTP等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸,并出现过死亡的病例,因此应对患者密切观察,如有异常应立即停止服药并采取相应措施。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。

孕妇及哺乳期妇女用药

因其安全性未确定,应避免使用本品。

老年患者用药

老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。

药物相互作用

与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。

药物过量

未进行该项实验且无可参考文献。

贮藏

密闭、置阴凉干燥处保存。

有效期

二年。

批准文号

国药准字H19990315

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更新时间:2025/3/30 2:48:27