| 词条 | 枸橼酸氯米芬片 |
| 释义 | 法地兰(枸橼酸氯米芬片)具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱发排卵；高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放，对男性则有促进精子生成的作用，对少精症有效 简介拼音名：Juyuasuan Lumifen Pian英文名：Clomifene Citrate Tablets 书页号：2000年版二部－463 本品为含枸橼酸氯米芬 (C26H28ClNO·C6H8O7) 应为标示量的99.0%～110.0%。 性状本品为白色片。 鉴别(1) 取含量测定项下溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在233nm±2 nm与290nm±2nm 的波长处有最大吸收。 (2) 本品显枸橼酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。 检查溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法）以盐酸溶液(9→ 1000)1000ml 为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤 过，精密量取续滤液5ml ，置10ml量瓶中，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀， 作为供试品溶液；另取枸橼酸氯米芬对照品适量，照含量测定项下的方法制备对照品溶 液，同法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 含量测定取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于枸橼酸氯 米芬50mg），照枸橼酸氯米芬胶囊项下方法，自“置100ml量瓶中”起，依法测定，即得。 测定方法方法名称： 枸橼酸氯米芬片—枸橼酸氯米芬测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定枸橼酸氯米芬片中枸橼酸氯米芬的含量。 本方法适用于枸橼酸氯米芬片。 方法原理： 取本品适量，加盐酸溶液（9→1000）适量，振摇使枸橼酸氯米芬溶解，过滤，取续滤液再加上述盐酸稀释，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在290nm波长处，测定C26H28ClNO·C6H8O7吸光度，计算，即得。 试剂： 1. 蒸馏水 2. 盐酸 仪器设备： 可见分光光度计 试样制备： 1. 供试品溶液的制备 取本品10片，精密称定，研细，精密称取本品适量（约相当于枸橼酸氯米芬50mg），置100mL量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）适量，振摇30分钟使溶解，并再加此盐酸溶液稀释至刻度，过滤，精密量取续滤液5mL置另一100mL容量瓶中，加上述盐酸稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液 2. 对照品溶液的制备 另取枸橼酸氯米芬对照品适量，精密称定，，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1mL中约含25μg的溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 1.供试品的测定 精密量取上述供试品溶液和对照品溶液，照紫外-可见分光光度法，在290nm波长处，依法测定C26H28ClNO·C6H8O7吸光度，计算，即得。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.387。 类别同枸橼酸氯米芬。 规格50mg 贮藏室温储藏，置于儿童不可触及的地方。 药理毒理抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用，刺激排卵可能是在下丘脑部位，首先拮抗占优势，通过竞争性占据下丘脑雌激素受体，干扰着内源性雌激素的负反馈，促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加，继之刺激卵泡生长，卵泡成熟后，雌激素的释放量增加，通过正反馈激发排卵前促性腺激素的释放达峰值，于是排卵。治疗男性不育可能与FSH和LH升高以及促进精子生成有关。 药代动力学口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5～7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【适应症】 ①治疗无排卵的女性不育症，适用于体内有一定雌激素水平者； ②治疗黄体功能不足； ③测试卵巢功能； ④探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常； ⑤治疗因精子过少的男性不育。 用法用量口服每日50mg，共5日。自月经周期的第5天开始服药。若患者系闭经，则应先用黄体酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治疗后有排卵但未受孕可重复原治疗的疗程，直到受孕，或重复3～4个疗程。若患者在治疗后无排卵，在下一次的疗程中剂量可增加到每日100mg，共5日。个别患者药量可达每天150mg时，才能排卵。 不良反应1．较常见的不良反应有：肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛（囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大，一般发生在停药后数天）。 2．较少见的有：视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。 3．下列反应持续存在时应予以注意：潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等，也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。 禁忌原因不明的不规则阴道出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿、肝功能损害、精神抑郁、血栓性静脉炎等禁用。 注意事项1．动物实验证明本品可致畸胎。在用药期间应每日测量基础体温，以监测患者的排卵与受孕，一旦受孕立即停药。 2．多囊卵巢综合征慎用。 3．用药期间按需进行下列测定： ①促排卵激素（FSH）及促黄体生成激素（LH）； ②长期用药者测定血浆内24-去氢胆固醇含量，查明用药对胆固醇合成有无影响； ③血浆内的皮质激素传递蛋白含量； ④血清甲状腺素含量； ⑤性激素结合球蛋白含量； ⑥磺溴酞钠（BSP）肝功能实验； ⑦甲状腺素结合球蛋白含量（可能增多）。 4．用药期间须注意检查：每一疗程开始前须正确估计卵巢大小；每天测量基础体温，必要时测定雌激素及血清孕酮水平；测尿内孕二醇含量，判断有无排卵；治疗前须测定肝功能，治疗1年以上者，须进行眼底及裂隙灯检查；用药中若出现视力障碍应立即停药并进行相应检查。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验有致畸作用和胎儿毒性，孕妇禁用。 注册证号H20091079 生产厂商塞浦路斯高特制药有限公司 |
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