本品为特异选择性的抗胆碱药物，具有毒蕈碱受体亚型MI~M5类似的亲和力，它通过抑制平滑肌M3 受体，产生支气管扩张作用。在临床前的活体外和活体内的研究中显示，本品对乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩的阻位点专一制作用具有剂量依赖性并可维持长大24 小时以上。本品吸入后产生支气管扩张作用多半是位点专一效应。临床研究表明，首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善，1周内达药效学稳态。本品能显著改善早、晚峰值呼气流速（PEFR）。并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用，而无耐受现象发生。此外，还能显著改善呼吸困难。

基本信息

药动学

适应症

剂量与给药

不良反应

禁忌症

注意事项

制剂规格

贮存条件

基本信息

【通用名】噻托溴铵

【英文名】Tiotropium Bromide 发音： (tye-oh-TROE-pee-um BROE-mide)

【商品名】Spiriva，思力华

【化学名】6β－环氧－3α－[α－羟基－2,2－二（α－噻吩）乙酰氧基]－8,8－二甲基－12H,5αH－莨菪烷溴化物。

【理化特性】本品为合成的，非手性的四价铵化合物，白色或淡黄白色粉末。微溶于水，可溶于甲醇。

药动学

青年健康自愿者吸入本品后，绝对生物利用度为19.5%,食物不影响其吸收。在稳态时，慢性阻塞性肺病（COPD）患者吸入本品18 mcg，5 min血药浓度达峰值（17~19 pg/ml），其后以多室模型的方式迅速下降，稳态时的血药谷浓度为3~4pg/ml。本品血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/kg。本品不能通过血脑屏障。

本品消除半衰期在吸入很5~6 d，14%的剂量经尿排出，其余经粪便排泄。本品肾脏消除率大于肌酐清除率，表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每天吸入，2~3周很达到药动学稳态，其后无进一步的药物累积。

适应症

本品用于每日1 次，长期维持治疗COPD患者伴有的支气管痉挛，包括慢性支气管炎和肺气肿。

剂量与给药

每天1 粒噻托溴铵干粉吸入胶囊（配用特有吸入器），该胶囊仅用于吸入，不要吞咽。

不良反应

本品不良反应主要是其抗胆碱作用所致。患者接受本品治疗1年的统计表明：最常见的不良反应为口干（>10%）；其次为便秘、念珠菌感染、鼻窦炎、咽炎（>1%）；少见全身过敏反应、心动过速、心悸、排尿困难、尿潴留（>0.1%）;亦有关于恶心、声音嘶哑和头晕的报道；此外还可能诱发青光眼和QT波间期延长。

禁忌症

对本品及其赋形剂阿托品及其衍生物（如丙托溴铵或氧托溴铵）过敏的患者禁用。

注意事项

①18岁以下患者不推荐使用本品。②窄角型青光眼、前列腺增生、膀胱颈梗阻者及妊娠、哺乳期妇女慎用。③ 本品作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不能用作支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物使用。④中、重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者,使用本品时应监控。⑤吸入本品后可能发生过敏反应。⑥长期应用本品可引起龋齿。⑦须注意避免将本品弄入眼内，否则可引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影象并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状；如果出现窄角型青光眼的征象，应立即停止使用。

制剂规格

胶囊剂 每粒胶囊 18mcg（按噻托铵计，相当于噻托溴铵一水合物22.5 mcg）；配有专门的药粉吸入器。

贮存条件

存储温度15°C～28°C，勿存放在极端温度和湿度下。直到使用前请不要去除密封水泡。若封泡被破坏的或未立即使用的胶囊请丢弃。请勿将胶囊存放在吸入装置中。