喹诺酮类（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药。喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。

简介

特点

主要类别

不良反应

相互作用

主要临床应用

简介

喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。

特点

抗菌谱广，对革兰氏染色呈阴性杆菌活性较高，对其他抗生素耐药的细菌也具有良好的抗菌作用，无交叉耐药性；

细菌对本类药物发生耐药突变的机率低，无质粒介导的耐药产生；

在体内分布广，体内和组织种药物浓度高；

口服吸收好，半衰期长，使用方便；

与头孢菌素类药物相比，抗菌作用相似，但价格便宜；

治疗腹泻有特效，

不良反应少，主要是胃肠道症状、中枢神经系统和一般变态反应。

主要类别

喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三代。

第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因疗效不佳现已少用。

第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新[font\\104t_1.gif]■酸（Cinoxacin）和甲氧[font\\104t_2.gif]■喹酸(Miloxacin），在国外有生产。

第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。

第四代喹诺酮类药物的抗菌谱是目前为止最大的，对大部分厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高。例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星。

不良反应

本类药物的不良反应主要有：①胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；②中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状；③由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；④本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；⑤可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。

相互作用

本类药物的相互作用有：

1．碱性药物、抗胆碱药、H2

2．利福平（RNA合成抑制药）、氯霉素（蛋白质合成抑制药）均可使本类药物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟哌酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。

3．氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应，应予注意。

主要临床应用

目前临床主要应用抗菌活性强、毒性低的氟喹诺酮第三、四代类药物

1.泌尿生殖道感染

2.肠道感染

3.呼吸道感染

4.骨骼系统感染

5.皮肤软组织感染

6.其他 pefloxacin可治疗化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。