吡哌酸片属片剂，为喹诺酮类抗菌药。主要用于治疗敏感菌革兰阴性杆菌所致的急性尿道感染和细菌性痢疾，对胆道感染，呼吸道感染，创伤感染、乳腺炎、角膜炎也有一定疗效。

药品简介

详细内容

检查

药代动力学

实验室分析法

注意事项

2010版中国药典修订增订内容

药品简介

拼音名：Bipaisuan Pian

英文名：Pipemidic acid Tablets

书页号：2000年版二部－289

本品含吡哌酸(C14H17N5O3.3H2O) 应为标示量的95.0％～105.0 ％。本品主要成份为：吡哌酸。其化学名称为：8-乙基-5-氧代-5，8-二氢-2-（1-哌嗪基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸三水合物。

结构式：（参见吡哌酸滴丸）

分子式：C14H17N5O3·3H2O

分子量：357.37

详细内容

【性状】 本品为淡黄色片。

【化学名称】：8-乙基-5-氧代-5，8-二氢-2-（1-哌嗪基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸三水合物。结构式为：分子式：C14H17N5O3·3H2O分子量：357.37

【鉴别】 (1) 取本品的细粉约10mg，照吡哌酸项下的鉴别(2) 项试验，显相同

的反应。

(2) 取含量测定项下的供试品溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在273nm与

333n 的波长处有最大吸收。

检查

溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以稀盐酸24ml

加水至1000ml为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液2ml,加0.04％氢氧化钠溶液稀释成100ml（0.25g规格）或200ml（0.5g规格），摇匀；照分光光度法（附录Ⅳ A）在273nm 的波长处测定吸收度，按C14H17N5O3.3H2O 的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为1339计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡哌酸0.1g），置500ml 量瓶中，加0.04％氢氧化钠溶液适量，振摇使吡哌酸溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml ，置100ml 量瓶中，加0.04％氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在273nm 的波长处测定吸收度；按C14H17N5O3.3H2O 的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为1339计算，即得。

【类别】 同吡哌酸。

【规格】 (1) 0.25g (2) 0.5g

【贮藏】密封保存

【药理毒理】本品为喹诺酮类抗菌药，通过作用于细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA的合成，从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。

药代动力学

本品口服后可部分吸收，单次口服0.5g和1g，服药后1～2小时血药浓度达峰值，分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%，血消除半衰期(t1/2?)约为3～3.5小时。吸收后在除脑脊液以外的组织体液中分布广泛。本品主要以原形经肾脏排泄，给药后24小时自尿液排出给药量的58%～68%，约20%自粪便排泄，少量药物在体内代谢。

【适应症】用于敏感菌革兰阴性杆菌所致的尿路感染、细菌性肠道感染。

【用法和用量】口服成人一次0.5g一日1～2g。

【不良反应】本品毒性较低，不良反应主要为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道反应，皮疹或全身瘙痒少见；偶见眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性升高等。上述不良反应均属轻微，停药后可自行恢复。

【禁忌】禁用于对本品和萘啶酸过敏的患者。

实验室分析法

方法名称： 吡哌酸片—吡哌酸的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定吡哌酸片中吡哌酸的含量。

本方法适用于吡哌酸片。

方法原理： 供试品经研细后，加0.04%氢氧化钠溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于273nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 0.04%氢氧化钠溶液

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1. 供试品溶液的制备

取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡哌酸0.1g），置500mL量瓶中，加0.04%氢氧化钠溶液适量，振摇使吡哌酸溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2mL，置100mL量瓶中，加0.04%氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长273nm处测定吸收度，按C14H17N5O3·3H2O的吸收系数（E1%1cm）为1339计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.250。

注意事项

1.本品可与饮食同服，以减少胃肠道反应。2.长期应用，宜定期监测血常规和肝、肾功能。3.患中枢神经系统疾病者，如癫痫或癫痫病史者避免应用，确有指征应用时，宜在严密观察下慎用。4.严重肝、肾功能减退者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示本品可抑制幼龄动物软骨发育。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。

【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可引起关节病变。因此不宜用于18岁以下小儿及青少年。

【老年患者用药】 老年患者宜根据肾功能调整给药剂量。

【药物相互作用】 1.丙磺舒可抑制本品的肾小管分泌，合用时后者血药浓度升高，半衰期延长。2.本品可减少咖啡因自肝脏清除，使后者半衰期延长，需避免合用，或监测咖啡因血药浓度。3.本品可显著降低茶碱的清除，致后者血药浓度升高，易于发生毒性反应，两者不宜合用，如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。4.与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。

2010版中国药典修订增订内容

吡哌酸片

Bipaisuan Pian

Pipemidic Acid Tablets

本品含吡哌酸（C14H17N5O3·3H2O）应为标示量的95.0%～105.0%。

【性状】 本品为淡黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。

【鉴别】 （1）取本品细粉适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，另取吡哌酸对照品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件测定，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）取本品细粉适量，用0.01mol/L的盐酸溶液制成每1ml中约含3μg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法测定，在275nm的波长处有最大吸收。

【检查】 有关物质 取本品细粉适量，按标示量用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照吡哌酸项下的方法测定，应符合规定。

溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录X C第一法 ），以0.01mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.01 mol/L盐酸溶液定量稀释成每1ml中约含C14H17N5O3·3H2O 3μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A），在275nm的波长处测定吸光度；另取吡哌酸对照品适量，用0.01 mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释成每1ml中约含C14H17N5O3·3H2O 3μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录I A）。

【含量测定】 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于C14H17N5O3·3H2O 0.2g），置500ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液适量，超声处理使吡哌酸溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置250ml量瓶中，用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录IV A），在275nm的波长处测定吸光度；另取吡哌酸对照品适量，用0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释成每1ml中约含C14H17N5O3·3H2O3μg的溶液，同法测定。计算出供试品中C14H17N5O3·3H2O的含量。

【类别】 同吡哌酸

【规格】 按C14H17N5O3·3H2O计算（1）0.25g （2）0.5g

【贮藏】 密封保存。