吡罗昔康胶囊为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。

基本信息

药理毒理

药代动力学

用法及不良反应

注意事项

药物相互作用

实验室分析法

基本信息

通用名： 吡罗昔康胶囊

曾用名：

英文名： PIROXICAM CAPSULES

拼音名： BILUOXIKANG JIAONANG

本品主要成份为：吡罗昔康。其化学名称为：2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。

结构式：（参见吡罗昔康搽剂）

分子式：C15H13N3O4S

分子量：331.35

药品类别： 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

适应症： 用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。

性状： ?

药理毒理

急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为360mg/kg。

药代动力学

： 口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。T1/2平均为50小时(30～86小时)，肾功能不全患者T1/2延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积．一次服药20mg，3～5小时血药浓度达峰值，血药有效浓度为1.5～2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7～12天方能达到。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有<5%为原形物。

用法及不良反应

用法用量： 口服 成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次l0mg，一日2次。饭后服用。

不良反应： （1）恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。（2）中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等，发生率1%～3%。（3）肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等，发生率<1%。

禁忌症： 对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。

注意事项

： （1）交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。（2）饭后给药或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠刺激。（3） 一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡的危险明显增加（4）一般在用药开始后7～12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。（5）用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应即停药。（6）过量中毒时应即行催吐或洗胃，并进行支持和对症治疗。（7）下列情况应慎用：①有凝血机制或血小板功能障碍时；②哮喘；③心功能不全或高血压；④肾功能不全；⑤老年人。（8）长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。（9）能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。（10）本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠的后3个月服药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应．此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。（2）本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。

儿童用药： 禁用。

老年患者用药： 慎用。

药物相互作用

： （1）饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。（2）与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。（3）与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。

药物过量：

贮藏： 遮光，密封保存。

规格：（1）l0mg（2）20mg

实验室分析法

方法名称： 吡罗昔康胶囊—吡罗昔康的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定吡罗昔康胶囊中吡罗昔康的含量。

本方法适用于吡罗昔康胶囊。

方法原理： 供试品加0.1mol/L盐酸甲醇溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于334nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 1. 盐酸甲醇溶液（0.1mol/L）

2. 甲醇

仪器设备：

紫外可见分光光度计

试样制备： 1.盐酸甲醇溶液（0.1mol/L）

取盐酸9mL，加甲醇适量使成1000mL，摇匀。

2. 供试品溶液的制备

取供试品装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于吡罗昔康10mg），置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液使吡罗昔康溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长334nm处测定吸收度，按C15H13N3O4S的吸收系数（E1%1cm）为856计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.248。