药品名称

基本信息

药理毒理

实验室分析法

药代动力学

药品名称

通用名：吡拉西坦氯化钠注射液

曾用名：脑复康注射液、乙酰胺吡咯烷酮氯化钠注射液

英文名：PiracetamandSodiumChlorideInjection

汉语拼音：BilaxitanLühuanaZhusheye

本品为复方制剂，其组分为：吡拉西坦（C6H10N2O2），氯化钠。

基本信息

吡拉西坦氯化钠注射液

【成 份】 本品主要成份为吡拉西坦。其化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。辅料：氯化钠，注射用水。

【性　状】 本品为无色澄明液体。

【适 应 症】 用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。

【规　格】 (1)50ml：吡拉西坦10g与氯化钠0.45g；

【用法用量】 用于降颅内压：静脉滴注，一次16-20g，5-10分钟内滴完，6-8小时滴注一次，连续用药3-5天或遵医嘱。

【不良反应】可有口干，食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退等反应。少见兴奋、 易激动、头晕、头痛和失眠等，偶见轻度氨基转移酶升高。

【禁　忌】 1．孕妇及哺乳期妇女禁用。

2．早产儿，新生儿禁用。

3．锥体外系疾病，Huntington舞蹈病者禁用。

4．对本品成份过敏者禁用。

【注意事项】 肝肾功能不全者慎用并应适当减少剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】 早产儿，新生儿禁用，儿童用量减半或遵医嘱。

【老年用药】 根据肝肾功能减量使用或遵医嘱。

【药物相互作用】]本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。

药理毒理

1.药理：本品为脑代谢改善药，吡拉西坦属于γ—氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。2.毒理：动物实验的急性毒理实验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/Kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/Kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

实验室分析法

方法名称： 吡拉西坦氯化钠注射液－吡拉西坦－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定吡拉西坦氯化钠注射液中吡拉西坦的含量。

本方法适用于吡拉西坦氯化钠注射液。

方法原理： 供试品加流动相稀释制成供试液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长210nm处检测吡拉西坦的峰面积，计算出其含量。

试剂： 甲醇

仪器设备： 1.仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按吡拉西坦峰计算应不低于2000。

1.3 紫外吸收检测器

2.色谱条件

2.1 流动相：甲醇 水=10 90

2.2 检测波长：210nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

精密称取吡拉西坦对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

精密量取供试品适量，加流动相定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长210nm处测定吡拉西坦（C6H10N2O2）的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.246。

药代动力学

吡拉西坦口服后本品很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后，30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30％，半衰期（t1/2）为5～6小时。体分布容量为0.6L/Kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为1%～2%。