当激动药与拮抗药合用，2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于为加入拮抗药时的激动药所引起的效应，所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数为拮抗参数。

拮抗参数又称称为pA2值，pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大，其拮抗作用越强。