蒿甲醚胶丸简介(药理毒理 用法用量)

蒿甲醚胶丸禁忌症

蒿甲醚胶丸简介

通用名： 蒿甲醚胶丸

曾用名：

其化学名称为：（3R，5aS，6R，8aS，9R，10S，12R，12aR）-十氢-10-甲氧基-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平。

英文名： ARTEMETHER SOFT CAPULES

拼音名： HAOJIAMI JIAOWAN

主要成分：蒿甲醚。 药品类别： 抗疟药

适应症： 适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

性状： 本品为胶丸，内含黄色油状液体。

药理毒理

药理学蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。毒理学小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为 597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

药代动力学： 蒿口服后易吸收。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。

用法用量

口服，成人第一天首剂及首剂后8小时各服2粒，自第二天起，每日一次，每次2 粒，连用7天。5～10周岁者为成人剂量的 ~ ,10～15周岁者为成人剂量的 ~ ,给药时间及疗程同成人。或遵医嘱。

不良反应： 本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

蒿甲醚胶丸禁忌症

注意事项： 本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。

孕妇及哺乳期妇女用药： 妊娠早期妇女慎用。

儿童用药：

老年患者用药：

药物相互作用： 尚不明确。

药物过量：

规格： 40mg。

贮藏： 遮光、密封，在阴凉干燥处保存。