| 词条 | 蒿甲醚胶囊 |
| 释义 | 蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 基本信息拼音名：Haojiami Jiaonang 英文名：Artemether Capsules 书页号：2000年版二部－955 本品含蒿甲醚(C16H26O5)应为标示量的90.0％～110.0％。 鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于蒿甲醚80mg)，加无水乙醇10ml溶解，滤过，取滤液，照蒿甲醚项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。 (2)取本品内容物适量，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，滤过，取溶液，照蒿甲醚项下的鉴别(3)项试验，显相同的结果。 检查溶出度 照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第二法)，以水500ml(40mg规格)或1000ml(100mg规格)为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中,加1.0mol/L的盐酸无水乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取经五氧化二磷减压干燥过夜的蒿甲醚对照品16mg，置100ml量瓶中，加无水乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水5ml，再加1.0mol/L的盐酸无水乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，置70℃±1℃恒温水浴中保温90分钟（整个量瓶刻度以下都应处于保温环境中），取出放冷至室温，以1.0mol/L的盐酸无水乙醇溶液为空白，照分光光度法（附录ⅣA），在254nm的波长处分别测定对照品溶液与供试品溶液的吸收度，计算出每粒的溶出量。限度为标示量的65％，应符合规定。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。 含量测定照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水-乙腈（45：55）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按蒿甲醚峰计算应不低于2000。 测定法 取本品10粒，精密称定，倾出内容物，研磨均匀，精密称取适量(相当于蒿甲醚100mg)，置25ml量瓶中，加流动相适量，超声处理10分钟，取出，放冷，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取经五氧化二磷减压干燥过夜的蒿甲醚对照品，加流动相制成每1ml中含4mg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液各20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。 【类别】 抗疟药及预防血吸虫病药。 【规格】 (1)40mg (2)100mg 【贮藏】 避光，密封，在阴凉处保存。 药理毒理药理学 蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 毒理学 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。 药代动力学蒿甲醚胶囊口服后易吸收，30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。 主治及用法【适应症】 适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。 【用法用量】 蒿甲醚胶囊每日1次，每次80～100mg，连用7天，首剂加倍。 【不良反应】 本药的不良反应轻微，个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高，网织红细胞数可有一过性减少。 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 严重呕吐者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠妇女慎用。 2010版中国药典修订增订内容蒿甲醚胶囊 Haojiami Jiaonang Artemether Capsules 书页号：2005年版二部－800 [修订] 【鉴别】 （2）照蒿甲醚项下的鉴别（3）项试验，显相同的结果。 【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂：以乙腈-水(62:38)为流动相；检测波长216nm。理论板数按蒿甲醚峰计算不低于2000。 测定法 取装量差异项下的内容物，研磨均匀，精密称取适量（相当于蒿甲醚30mg），置50ml量瓶中，加乙腈适量，充分振摇使蒿甲醚溶解，用乙腈稀释至刻度，摇匀，静置，用0.45μm的微孔滤膜滤过，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取蒿甲醚对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中含0.6mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 [增订] 【检查】 有关物质 取本品内容物适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含蒿甲醚10mg的溶液，用0.45μm的微孔滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用乙腈稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰（峰面积小于对照溶液主峰面积十分之一的峰不计），单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积，峰面积大于对照溶液主峰面积1/2的杂质峰不得多于一个，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍。 |
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