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词条 萘丁美酮胶囊
释义

萘丁美酮胶囊,本品为胶囊剂。内容物为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。具有消化性溃疡史的病人服用本品时,应对其症状的复发情况进行定期检查。活动性消化性溃疡或出血,严重肝功能异常,对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。孕妇在妊娠的后3个月,及在哺乳期不主张使用本品。

药品简介

拉丁名:capsulae nabumetoni

英文名:Nabumetone Capsules

【别名】

麦力通、普来定

本品主要成份为萘丁美酮。其化学名称为:4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮。

分子式:C15H16O2

分子量:228.29

【储藏】遮光,密闭,在阴凉(不超过20度)干燥处

申请日期:1992-8-19

剂型:胶囊剂

新药证书编号:(93)卫药证字X-108号

规格:0.2g

批准文号:(93)卫药试字X-34-3号

研究单位:天津市新新制药厂

标准号:WS-109(X-87)-93

作用和用途

本品为一新型非甾体抗炎药,主要用于风湿病的治疗,其体内主要活性代谢产物能抑制前列腺素的生物合成,具有较强的解热镇痛和抗炎作用,该药对胃的刺激远小于吲哚美辛和阿司匹林。用于类风湿性关节炎、骨关节炎。

用法

口服一次1.0g每晚一次,对于重症或症状持续者,或急性恶化期每日早晨可加服0.5-1.0g或遵医嘱。

注意事项

用于老年或肾功能障碍的病人或口服抗凝剂,乙酰类抗惊厥药及磺酰脲类降糖药合用时,剂量应适当减少。

药品类型:西药第二类

临床研究

【功效主治】 类风湿性关节炎、骨关节炎

【化学成分】 本品主要成份为萘丁美酮。其化学名称为:4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮。

药理作用

本品为一种非酸性非甾体抗炎药,属前体药物,在肝脏内被迅速代谢为6- 甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解热、镇痛、抗炎作用。1 抗炎镇痛解热的作用与蔡丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。2 对胃粘膜影响小:本品是一种非酸性、非离子性前体药物,在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响;同时本品对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。3 对出血和凝血无影响:本品对健康志愿者的血标本,在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。

药物相互作用

1 和氢氧化铝凝胶、阿司匹林或对乙酰氨基酚并用不影响本品的吸收率。但通常不主张同时用两种或多种非甾体抗炎药。2 在健康志愿者中本品与抗凝剂华法林之间无相互作用。但尚无在病人中合并应用这两种药物资料。3 本品与乙酰类抗惊厥药及磺脲类降血糖药并用时应适当减少剂量。 药物过量 当过量出现中毒症状时,及时洗胃或催吐,给予60g以上活性炭口服,以吸附消化道内残存药物,并给予适当的对症和支持疗法。

不良反应

少数病人出现胃痛,胃烧灼感、恶心、纳差、腹胀、便秘、头痛、嗜睡,头晕,耳鸣,多汗,失眠,多梦,紧张等。发生率小于1.5%

1 胃肠道:恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛和便秘约1%~3%。上消化道出血约0.7%。用本品的病例中,溃疡发生率在短疗程(6周~6个月)组和在长疗程(8年)组分别为0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。2 神经系统:表现有头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦,发生率小于1.5%。3 皮肤:皮疹和瘙痒约2.1%,水肿约1.1%。4 少见或偶见的不良反应有黄疸、肝功能异常、焦虑、抑郁、感觉异常、震颤、眩晕、大疱性皮疹、荨麻疹、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神经性水肿等。

禁忌症

活动性消化性溃疡或出血,严重肝功能异常,对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

药代动力学

本品口服后在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基-2- 萘基乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,约3.5%转化6-MNA,50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%,表观分布容积约为7.5L,6-MNA体内分布广泛,主要分布在肝、肺、心和肠道,易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中,它可进入乳汁和胎盘。6-MNA 的消除半衰期在青年人约为24小时,在老年人约为30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物,80%从尿中排泄,10%从粪便中排泄。

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更新时间:2024/11/16 2:41:01