本品为半合成鬼臼脂素衍生物，有抗有丝分裂和抗肿瘤作用，高浓度（>10μg/ml)能使进入分裂周期的细胞溶解；低浓度（0.3-1μg/ml）可抑制细胞进入分裂前期。实验证明DNA拓扑异构酶Ⅱ是本品作用的靶点。本品与TopoⅡ和DNA可形成一种药物-酶-DNA可裂性三元复合物，结果引起细胞剂量依赖性的单股和双股DNA断裂，细胞死亡。亦有认为，本品在肝线粒体酶和过氧化酶作用下发生去甲基化，产生中间产物，形成自由基，破坏单股及双股DNA，发挥细胞毒作用，S期和G2期细胞对其最为敏感，因此是细胞周期特异性药物。

【CAS】33419-42-0

【分子式】C29H32O13

【中文名称】依托泊甙；；鬼臼乙叉苷；表鬼臼毒吡喃葡萄糖苷

【英文名称】Etoposide(VP-16,Etopol,Vepeside,VP-16-213)

4'-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-ethyliden-glucosid

4'-demethylepipodophyllotoxin 9-(4,6-o-ethylidene-beta-d-glucopyranoside)

4'-demethylepipodophyllotoxin ethylidene-beta-d-glucoside

4'-o-demethyl-1-o-(4,6-o-ethylidene-beta-d-glucopyranosyl)epipodophyllot oxin

4-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-ethylidene-glucoside

4-demethylepipodophyllotoxin beta-d-ethylideneglucoside

【作用与用途】

本品为细胞周期特异性的抗肿瘤药。主要是抑制中期分裂细胞，抗癌谱较广。其抗癌作用机制是抑制核苷转移，抑制DNA、RNA及蛋白质的合成。临床用于白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、卵巢癌、绒毛膜癌、睾丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。

【剂量与用法】

用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释本品，每毫升不超过0.25mg的浓度后，缓慢滴注，时间不少于30分钟。

1 实体瘤 静滴60mg～100mg/日，连续3～5日，每隔3～4周重复给药。

2 白血病 静滴50mg～100mg/日，连续5日，根据血象情况，间隔一定日期后重复给药。

【作用机制与药动学】

口服吸收可变，平均为摄入量的50%。静注给药血浆浓度峰值可达30μg/ml，血浆蛋白结合率达40%，血浓度的降低呈双时相，肾功能正常者的终末相半衰期为6-8h，约为给药量的40%由尿以原形排泄，肾功不良者应按肌酐清除率的降低比率减少本品剂量。本品在脑脊液中的浓度平均为血浆浓度的1%-10%。

【注意事项及副作用】

1 常见有胃肠道反应、白细胞和血小板减少、脱发等。

2 个别病人可出现寒战、发热、心动过速及支气管痉挛等过敏反应。心肝、肾功能不全者禁用。孕妇及对本药过敏者慎用。

3静脉滴注速度过快会导致血压下降。

【临床应用

一般静脉给药，但近年发现，口服给药可在一定程度上提高疗效。静滴：50-100mg/d，连续用药3-5d，间歇3-4周再重复应用。本品注射液由非水溶剂配制，使用时须用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，浓度不超过0.25mg/ml，缓慢滴注，稀释后立即使用。口服：100-200mg/d，连服5d，间歇2-3周再重复用。现有研究表明，在总剂量相同的情况下，低剂量长时间分次给药的抗瘤效果高于单次给药。因此，建议用每日50mg/m2，持续口服14-21d。此法安全可靠，门诊即可治疗。

用法计量：

注射液：100mg/5ml；胶囊剂：每粒100mg。

【制剂】

依托泊苷注射液（足叶乙苷注射液）

主要成份为依托泊苷。抗癌药。用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病；对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢瘤，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。

【规格】2ml:40mg；5ml:100mg

【包装】（1）每盒2ml×10支，安瓿包装。 （2）每盒5ml×5支，安瓿包装。

2ml:40mg规格【批准文号】国药准字H53021752

5ml:100mg规格【批准文号】国药准字H53021627