| 词条 | 紫杉醇注射液 |
| 释义 | 紫杉醇注射液是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。 药代动力学： 静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%～98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%，肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。 紫杉醇注射液用于卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌（NSCLC）的一线和二线治疗。以及头颈部癌、食管癌，精原细胞癌，复发非何杰金氏淋巴瘤等。 基本信息通用名： 紫杉醇注射液 曾用名： 英文名： PACLITAXEL INJECTION 拼音名： ZISHANCHUN ZHUSHEYE 本品化学名称为：5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯 药品类别： 天然来源抗肿瘤药 适应症： 卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。 性状： 本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。 用法用量为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6 小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁 300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达 250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为 135～175mg/m2，3～4周重复。? 不良反应： 1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。 2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。 3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。 4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为 55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。 5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。 6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。 7、脱发：发生率为80%。 8、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。 禁忌症： 对聚氧乙基代蓖麻油过敏者。禁用于中性白细胞低于1.5/10^9个/L严重骨髓抑制者。 注意事项治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋，采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。 孕妇及哺乳期妇女用药： 紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。 儿童用药： 老年患者用药： 药物相互作用： 药代动力学资料证明顺铂后给予本品，本品清除率大约降低30%，骨髓毒性较为严重。同时应用酮康唑影响本品的代谢。 药物过量： 尚无相应的解毒药。用药过量最主要的，可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。 贮藏： 遮光，密闭25℃以下保存。 药理毒理本品是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。 紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素（Spindle poison），和目前常用的化疗药作用机理不同，它是诱导和促进微管的装配。紫杉醇具有聚合和稳定微管的作用，致使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被牢牢固定，使癌细胞复制受阻断而死亡。 药代动力学静脉给药后，药物在血浆内浓度呈现一双相性降低曲线，第一快速的下相表示药物分布到周边室和大量的清除，后一个时相部分是由于药从周边室相对低速地流出。紫杉醇注射液具有广泛的血管外分布和/或结合于组织的效应，在用200-275 mg/m2滴注24小时后，总清除率平均值是14.2-17.2 L/hr/m2。在以15-275 mg/m2的剂量作1,6或24小时静脉滴注后，本药原型在尿液中积聚的平均值为该剂量的12.6-13%，这表明其广泛的非肾性清除。主要在肝内代谢。人体血浆蛋白结合的体外研究表明，89-98%的药物是结合型的。西米替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明都不影响紫杉醇的蛋白结合。以200-275 mg/m2滴注24小时后，平均Cmax值为435(111)-802(260) mg/mL，此数值是相同剂量作6小时静滴的10-30%，以≥ (greater than or equal to) 170 mg/m2的剂量静脉滴注6或24小时后，在6-12小时之间经观察到的血药浓度达85 mg/mL。 说明书紫杉醇注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名：紫杉醇注射液 中文拼音：Zishanchun Zhusheye 【成分】主要成分为紫杉醇。 【性状】为无色或淡黄色澄明粘稠液体。 【功能主治】 卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。 【用法用量】 【药理毒理】 【药代动力学】 【不良反应】 【禁忌症】 对聚氧乙基代蓖麻油过敏者。禁用于中性白细胞低于1500/MM者。 【注意事项】 治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋，采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。 【药物相互作用】 药代动力学资料证明顺铂后给予紫杉醇注射液，紫杉醇注射液清除率大约降低30%，骨髓毒性较为严重。 同时应用酮康唑影响紫杉醇注射液的代谢。 【药物过量】 尚无相应的解毒药。用药过量最主要的，可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。 【贮藏】遮光，密闭25℃以下保存。 【规格】5ml∶30mg 、10ml:60mg 【包装】1瓶/盒。 【有效期】24个月。 【批准文号】 5ml:30mg 国药准字 H20057065 10ml:60mg 国药准字 H20083956 【生产企业】企业名称：海南中化联合制药工业股份有限公司 【企业地址】海南海口金盘工业区美国工业村3号厂房 |
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