| 词条 | 注射用盐酸吡柔比星 |
| 释义 | 本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。 药品名称通用名：注射用盐酸吡柔比星 曾用名：注射用盐酸吡喃阿霉素 英文名：Pirarubicin Hydrochloride For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Biroubixing 本品化学名称为：（8S，10S）-[[3-氨基-2，3，6-三去氧-4-O-（2-四氢吡喃基）-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5，12-萘二酮盐酸盐 分子式：C32H37NO12·HCl 分子量：664.10 性状本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。 药代动力学本品静注后迅速吸收，组织分布广，以脾、肺及肾组织浓度高，心脏内较低，有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期（T1/2）明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/㎡后血浆浓度迅速减少，6～8h后为11ng/ml左右,T1/2 α、β、γ各为0.89min、0.46h及14.2h。 适应症对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效，对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20%～70%。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加。 用法用量将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。 可静脉、动脉、膀胱内注射。 静注：一般按体表面积一次25～40mg/m2； 动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25 mg/m2，每周一次； 膀胱内给药：按体表面积一次15～30mg/m2，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1～2h，每周3次为一疗程，可用2～3疗程。 鉴别1.在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与吡柔比星对照品峰的保留时间一致。 2.取本品，加80%甲醇溶液（ml/ml）制成每1ml中含吡柔比星10μg的溶液，照分光光度法（中国药典二部附录Ⅳ A）测定，在233nm、252nm、288nm、479nm、495nm与529nm的波长处有最大吸收。 3.取本品适量（约相当吡柔比星10mg），加水5ml使溶解，用0.01mol/L氢氧化钠溶液pH值至8.5±0.5后，加氯仿5ml，提取，离心，分取上层水溶液，加稀硝酸酸化后，加硝酸银试液0.5ml，即产生乳状沉淀，加氨试液，沉淀即溶解。 检查酸度 取本品，加水制成每1ml中含吡柔比星2.0mg的溶液，依法测定（中国药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0-6.5. 溶液的澄清度 取本品5份，分别加澄明水制成每1ml中含吡柔比星2.0mg的溶液，溶液均为澄清（中国药典二部附录Ⅸ B）。 有关物质 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并制成每1ml中含吡柔比星1mg的溶液，作为供试品溶液；另取盐酸多柔比星对照品适量，精密称定，加流动相溶解并制成每1ml中含吡柔比星15μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下方法试验，取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度使多柔比星主成份峰高约为记录仪满量程的15%，再取供试品和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至吡柔比星主成份峰保留时间的1.5倍（指采样时间）。供试品溶液的色谱图如显杂质峰，按外标法以峰面积计算，含多柔比星不得过3.0%.其他杂质峰按多柔比星计，单个杂质含量不得过2.0%，总杂质含量不得过5.0%. 水分 取本品，照水分测定法（中国药典二部附录Ⅷ M第一法A）测定，含水份不得过2.5%. 异常毒性 取本品，加注射用水制成每1ml中含吡柔比星200μg的溶液，依法检查（中国药典二部附录Ⅺ C），按静脉注射法给药，应符合规定。 细菌内毒素 取本品，依法检查（中国药典二部附录Ⅺ E）以吡柔比星计，每1mg中含内毒素的量应不小于2.5EU. 降压物质 取本品，加注射用水制成每1ml中含吡柔比星200μg的溶液，依法检查（中国药典二部附录Ⅺ G），剂量按猫体重每1kg注射0.5ml计算，应符合规定。 无菌 取本品，加灭菌用水制成每1ml中含吡柔比星2mg的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定中国药典二部附录Ⅰ B）。 含量测定照高效液相色谱法（中国药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以十二烷基硫酸钠溶液（取十二烷基硫酸钠1.5g和乙二胺四醋酸二水物0.4g，加水900ml，加三乙胺0.2ml，用磷酸调节pH值至4.0，加水稀释至1000ml）-乙腈（45：25）为流动相，流速为每分钟1.0ml；检测波长为254nm；取吡柔比星和多柔比星对照品适量，加流动相溶解并制成每1ml中分别含0.5mg的混合溶液。取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。各成份流出顺序为至多柔比星、吡柔比星色谱峰间的分离度应不小于10.0. 测定法 取本品适量（约相当于吡柔比星10mg），精密称定，加流动相溶解并稀释成每1ml中含0.5mg的溶液，立即取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取吡柔比星对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算。 不良反应1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见； 2. 心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性； 3. 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻； 4. 其它：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。 禁忌症严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。 注意事项严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄者适当减量。溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用。 老年患者用药高龄者酌情减量。 药物相互作用尚不明确。 规格(1)10mg (2)20mg 贮藏遮光，严封，15℃以下保存 有效期：暂定二年。 |
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