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词条 注射用盐酸纳洛酮
释义

注射用盐酸纳洛酮

通用名称: 注射用盐酸纳洛酮

英文名称: Naloxone Hydrochloride for Injection汉语拼音: Zhusheyong Yansuan Naluotong

成份

本品主要成份为盐酸纳洛酮,其化学名称为:17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。

性状

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

适应症

本品为阿片类受体拮抗药。

1.用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使病人苏醒。

2.用于阿片类药物过量,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。

3.解救急性乙醇中毒。

4.用于急性阿片类药物过量的诊断。

规格

1) 0.4mg (2) 1.0mg

【用法用量】

因本品存在明显的个体差异,应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。

本品可静脉输注、注射或肌内注射给药,静脉注射起效最快,适合在急诊时使用。

因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品,所以,应对患者持续监护,必要时应重复给予本品。

静脉输注 静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500m1的以上任何一种液体中,使浓度达到0.004mg/m1,混合液应在24小时内使用,超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。

药理毒理

本品为阿片受体拮抗药, 本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体, 对μ受体有很强的亲和力。

(一)药理作用

1. 完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应,如呼吸抑制、镇静和低血压。

2. 对动物急性乙醇中毒有促醒作用。

3. 为纯阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应;不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。

4. 未见耐药性,也未见生理或精神依赖性。

5. 虽然作用机理尚不完全清楚,但是,有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。

(二)临床药理

在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中,全国18家大型医院(包括神经专科医院)对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究。共完成500余例,试验组是在基础治疗方案上加入本品,用药剂量为0.3mg/kg体重/日,用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注,连用3日后,统一减量为4.8mg/日,连续7日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较,试验组死亡率为12.5%,安慰剂对照组为17.3%,两组有显著性差异,并且试验组GCS评分、GOS评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常,但无证据证明为与用药有关。

(三)毒理

1.单剂量静脉给药,大鼠和小鼠的LD50分别为150mg/kg、109mg/kg;单剂量皮下注射给药,新生大鼠LD50为260mg/kg。

2.尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。

3.给小鼠和大鼠人用剂量的50倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。

药代动力学

静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效稍慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。

非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主要与血浆白蛋白结合,还可与血浆中的其它成分结合。还不清楚纳洛酮是否会通过人乳排泄。

本品在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸苷结合,纳洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物为主要代谢产物。在一项研究中,药物在成人体内的血清半衰期为30至81分钟(平均为64±12分钟),新生儿平均血浆半衰期为3.l±0.5小时。口服或静注后,约25-40%的药物以代谢物形式在6小时内通过尿液排出,24小时排出50%左右,72小时排出60-70%。

贮藏

遮光, 密闭保存。

包装

管制抗生素玻璃瓶装。

有效期

24个月

执行标准

国家食品药品监督管理局标准YBH09802008

批准文号

0.4mg 国药准字H20080547

1.0mg 国药准字H20080548

生产企业

企业名称:山东鲁抗辰欣药业有限公司

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更新时间:2024/12/23 16:07:02