注射用头孢替唑钠为白色至淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭，有引湿性。本品为具有抗菌活性的头孢菌素类衍生物，作用机制为抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌活性。对革兰阳性菌，尤其是球菌，包括产青霉素酶和不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌，以及白喉杆菌、炭疽杆菌皆比较敏感。对某些革兰阴性菌呈中度敏感，如大肠杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌等。

基本信息(名称 成份 性状 适应症 规格 用法用量)

临床研究

注意事项(不良反应 禁忌 注意事项)

药代动力学

药理毒理

说明书

基本信息

名称

通用名称： 注射用头孢替唑钠

英文名称： Ceftezole Sodium for Injection

汉语拼音： Zhusheyong Toubaotizuona

成份

主要组成成分 本品的主要成份为头孢替唑钠，无辅料。

化学名称：（6R,7R）-3-〔〔（1,3,4-噻唑-2-基)硫〕甲基〕-7-〔（1H-四唑-1-基）乙酰氨基〕-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

分子式： C13H11N8O4NaS3

分子量： 462.47

性状

本品为白色至淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭，有引湿性。

适应症

败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。

规格

按C13H12N8O4S3计算 (1)0.5g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.0g

用法用量

1．成人:日用量为0.5～4g，分1～2次静脉给药或肌内注射。

2．儿童:日用量为20～80mg/kg体重，分1～2次静脉给药或肌内注射。

注射液的调配

1．静脉注射:溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖，缓慢注射。

2．静脉点滴:溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。

3．肌内注射:溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。

注射液溶解时如因温度原因出现混浊,可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，应置于避光阴凉处，存放时间不应超过24小时。

临床研究

【功效主治】 呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。

【化学成分】 本品为头孢替唑钠的无菌粉末。其化学名称为：（6R，7R）-3-[（1，3，4-噻二唑-2-基）硫代甲基]-8-氧代-7-[2-（1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4 . 2 . 0]辛-2-烯-2甲酸钠。

【药理作用】 头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：1、需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。 2、需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

【药物相互作用】 尚不明确。

【不良反应】 1、休克：极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状，如：不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并予必要处理。 2、少数有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。 3、罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。 4、罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。 5、罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。 6、偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，罕见伪膜性肠炎，当有腹痛、腹泻出现时，应立即停药。 7、菌群失调：罕见发生念珠菌症。 8、维生素缺乏症：罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。 9、罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多，当出现上述症状时，应停用药，并给予相应的治疗。 10、其它：罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。

【禁忌症】 1、对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。2、对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。

【孕妇及哺乳期妇女用药】关于妊娠中用药的安全性尚未确定。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用。

注意事项

不良反应

（1）休克:极少有休克发生，要进行严密观察。当出现任何与本品使用有关的症状如:不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状时，应立即停止用药。

（2）过敏反应:当出现皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，应停止用药，进行必要的处理。

（3）肾脏:罕见严重肾功能损害，但应定期检查肾功能，如发现异常应立即停止用药，进行必要处理。

（4）血液:罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。

（5）肝脏:罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。

（6）消化系统:偶见恶心、呕吐或厌食，罕见如伪膜性肠炎等严重的肠炎。当有腹痛、腹泻发生时应立即停药给予适当处理。

（7）呼吸系统:罕见PIE综合性的间质性肺炎，表现为发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多，当出现上述症状时应立即停止用药，并给予相应治疗。

（8）菌群失调:罕见发生念球菌病。

（9）维生素缺乏症:罕见发生维生素K缺乏症和B族维生素缺乏症。

（10）其他:罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。

禁忌

1．对本品或头孢类抗生素有过敏史者。

2．对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者（本禁忌症仅限于接受肌内注射的患者）。

注意事项

1．有下列情况的患者要慎用本品:

（1）对青霉素类有过敏史者。

（2）本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者。

（3）严重肾功能障碍患者，本制剂可持续在血中保持高的浓度，故应视肾功能损害的程度，相应调整剂量及用药时间。

（4）对不能很好进食或需接受静脉营养的患者、年老患者、体弱者（因为有出现维生素K缺乏症的可能）要进行严密的临床观察。

2．为防止耐药菌的产生，用药前应进行细菌的敏感性试验，在能达到治疗效果的前提下，治疗时间应尽量短。

3．为预防休克过敏反应的发生，用药前要详细询问病人过敏史并建议进行皮肤过敏试验。对头孢类过敏者禁用本品，对青霉素类过敏者应慎用本品。

4．病人用药后应保持安静及接受观察，应做好抢救休克的各种准备。

5．静脉内大量注射，偶尔可引起血管注射部位疼痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。

6．肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。

7．肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。

8．对诊断的干扰

（1）应注意，在检测尿糖时，除试纸法外，用Benedict试剂、Fehling试剂及Clinitest试剂检验尿糖时，曾出现过假阳性现象。

（2）有可能出现直接Coombs试验阳性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

关于妊娠期用药的安全性尚未确定，孕妇或可能妊娠妇女、哺乳期妇女应权衡利弊应用。

【儿童用药】按如上儿童用法用量使用。

【老年用药】对老年患者用药前后要进行严密的临床观察。

【药物相互作用】

（1）勿与肾毒药物并用，包括强效利尿药呋塞米、依他尼酸、布美他尼以及氨基糖苷类抗生素等。

（2）本品与下列药物有配伍禁忌:盐酸金霉素、氨茶碱、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明等抗组胺药、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、维生素B族、维生素C等。

【药物过量】尚不明确。

药代动力学

国外研究结果表明:“头孢替唑口服不能被胃肠道吸收，肌内注射1g，Tmax≥25分钟，Cmax为43ug/ml，t1/2为1.5小时。静脉注射1g，15分钟后Cmax约为74ug/ml，t1/2为0.41小时。本品主要在肝脏代谢，给药量的80%以上由尿排泄。”。

国内研究结果表明:头孢替唑口服不能被胃肠道吸收，肌内注射1g，Tmax约为2小时，Cmax约为22.5μg/ml，t1/2为1.5小时。静脉注射1g，15分钟后Cmax约为30μg/ml，t1/2为0.41小时。本品主要在肝脏代谢，给药量的80%以上由尿排泄。

药理毒理

本品为具有抗菌活性的头孢菌素类衍生物，作用机制为抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌活性。对革兰阳性菌，尤其是球菌，包括产青霉素酶和不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌，以及白喉杆菌、炭疽杆菌皆比较敏感。对某些革兰阴性菌呈中度敏感，如大肠杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌等。

说明书

注射用头孢替唑钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】注射用头孢替唑钠

【汉语拼音】Zhusheyong Toubaotizuona

【英文或拉丁名】Ceftezole Sodium for Injection

【商标名】海必啶

【生产企业】海南中化联合制药工业股份有限公司

【主要成分】本品为头孢替唑钠的无菌粉未。

【化学名】（6R，7R）-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-（1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2甲酸钠

【结构式及分子式、分子量】

分子式:C13H11N8NaO4S3

分子量:462.47

【性状】本品为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，有引湿性。

【功能主治】

败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。

【用法与用量】

1．成人∶日用量为0.5～4g，分1～2次静脉给药或肌内注射。

2．儿童∶日用量为20～80mg/kg体重，分1～2次静脉给药或肌内注射。

注射液的调配

1．静脉注射∶溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖，缓慢注射。

2．静脉点滴∶溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。

3．肌内注射∶溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。

注射液溶解时如因温度原因出现混浊,可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，应置于避光阴凉处，存放时间不应超过24小时。

【药理毒理】

头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。

头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：1、需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。2、需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

【药代动力学】

本品在体内分布广泛，其中以肾脏最高，依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布，但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布，与头孢唑啉、头孢噻啶和头孢噻吩相比，头孢替唑为最高，用药后5小时，在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。

本品健康成年人肌注0.5g,15-30分钟时血清浓度达峰值,血药峰浓度为24.9μg/ml,维持至4小时约2.6μg/ml,半衰期为56分钟,24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g(加500ml生理盐水)，1小时滴完，在开始静滴后15分钟血药浓度达峰值（38.75μg/ml），点滴过程中维持此浓度，点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/ml，30分钟为6.25μg/ml，半衰期为0.33小时。

【不良反应】

1、休克：极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状，如：不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并予必要处理。

2、少数有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。

3、罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。

4、罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。

5、罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。

6、偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，罕见伪膜性肠炎，当有腹痛、腹泻出现时，应立即停药。

7、菌群失调：罕见发生念珠菌症。

8、维生素缺乏症：罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。

9、罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多，当出现上述症状时，应停止用药，并给予相应的治疗。

10、其它：罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。

【禁忌症】

1、对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

2、对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。

【注意事项】

1、为预防过敏反应的发生，用药前应详细询问病人过敏史，并进行皮肤过敏试验。

2、肾功能不全者慎用。

3、青霉素过敏者慎用。

4、静脉内大量注射，偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。

5、本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。

6、对不能很好进食或需接受静脉营养的患者，老年患者，体弱者需严密监测，警惕出现维生素K缺乏症的可能。

7、肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。

8、肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

关于妊娠中用药的安全性尚未确定。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

小儿按每公斤体重一次10～40mg，一日2次静脉给药或肌注(注射液的调配参见【用法用量】)。

【药物相互作用】尚不明确。

【规格】0.5g，1.0g。

【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。

【包装】1瓶/盒，10瓶/盒

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20083709

【生产企业】海南中化联合制药工业股份有限公司

【企业地址】海南海口金盘工业区美国工业村3号厂房