| 词条 | 注射用头孢曲松钠 |
| 释义 | 注射用头孢曲松钠（Ceftriaxone Sodium for InjECTion），本品为头孢曲松钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢曲松(C18H18N8O7S3)不得少于84.0％；按平均装量计算，含头孢曲松(C18H18N8O7S3)应为标示量的90.0％～110.0％。本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。按C18H18N8O7S3计算(1)0.25g (2)0.5g(3)1.0g(4)2.0g。类别同头孢曲松钠。 药品名称本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。 通用名：注射用头孢曲松钠 英文名：Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna 适 应 症适用于对本品敏感的致病菌引起下呼吸道感染（尤其是肺炎）、耳鼻喉感染（如急性中耳炎）、泌尿系统感染、胆道感染、败血症、脑膜炎（如播散性莱姆病早、晚期）、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染）、盆腔感染、生殖系统感染（包括淋病）、也可用于术前预防感染。 药品简介通用名：注射用头孢曲松钠 英文名：CEFTRIAXONE SODIUM FOR INJECTION 拼音名：ZHUSHEYONG TOUBAOQUSONGNA 药品类别：头孢菌素及碳青霉烯类 性状：本品为白色或类白色结晶性粉末。 贮藏：遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。 主要成分通用名：头孢曲松钠 化学名：[6R[6α，7β(Z )]]-3-[[(1，2，5，6-四氢-2-甲基-5，6-二氧代-1， 2，4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物 拼音名：TOUBAOQUSONGNA 英文名：Ceftriaxone Sodium CAS No.74578-69-1 分子式：C18H16N8Na2O7S3·7/2H2O 分子量：661.59 规格：按C18H18N8O7S3计算（1）0.25g（2）0.5g（3）1.0g（4）2.0g 药理毒理本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。 药代动力学肌内注射本品0.5g和1g，血药峰浓度（Cmax）约于2小时后达到，分别为43 mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0 mg/L，血消除半衰期(t1/2b)为7.1小时。1分钟内静注0.5g，即刻血药峰浓度（Cmax）为150.9mg/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2）为7.87小时。30分钟内静滴本品1g，滴注结束时的即刻血药峰浓度（Cmax）为150.7mg/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15～20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600 mg/L和13.5mg/L。蛋白结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢，约40%的药物以原形自胆道和肠道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或延长其半衰期。 适应症用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。 用法用量1．肌内注射溶液的配制：以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液 或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中，制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。 2．静脉给药溶液的配制：将9.6ml前述稀释液（除利多卡因外）加入1g瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静脉滴注。 成人常用量：肌内或静脉给药，每24小时1～2g或每12小时 0.5～1g。最高剂量一日4g。疗程7～14日。 小儿常用量：静脉给药，按体重一日20～80mg/kg。12岁以上小儿用成人剂量。治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。 不良反应不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%), 此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%)，头痛或头晕(0.27%)，腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。 禁忌症对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 临床研究【功效主治】 用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。 【化学成分】 本品主要成分为头孢曲松钠，其化学名为[6R[6α,7β(Z )]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。 【药理作用】 本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。 【药物相互作用】 1.头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。 2.应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。 【不良反应】 不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%), 此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%)，头痛或头晕(0.27%)，腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。 【禁忌症】 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 注意事项1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。 4．由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。 5．肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。 6．对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。 7．本品的保存温度为25°C以下。 用药孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 儿童用药：新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 老年患者用药：除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。 药物相互作用1．头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。 2．应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。 鉴别照头孢曲松钠项下鉴别(1)、(3)项试验，显相同的结果。 检查溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，分别按标水量加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液比较，均不得更浓；如显色，与黄色或橙黄色9号标准比色液比较，均不得更深。 有关物质：取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照头孢曲松钠项下的方法测定，最大杂质量不得过1.0%，杂质总量不得过4.0%。 头孢曲松聚合物：取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照头孢曲松钠项下的方法测定，含头孢曲松聚合物以头孢曲松计不得过1.0%。 酸碱度、水分、异常毒性、细菌内毒素与无菌：照头孢曲松钠项下的方法检查，均应符合规定。 含量测定取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照头孢曲松钠项下的方法测定。 测定方法方法名称： 注射用头孢曲松钠－头孢曲松－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定注射用头孢曲松钠中头孢曲松的含量。 本方法适用于注射用头孢曲松钠。 方法原理： 供试品加流动相溶解并稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测头孢曲松的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 乙腈 2. 0.02mol/L正辛胺溶液 3. 磷酸 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.02mol/L正辛胺溶液 乙腈=73 27，用磷酸调节pH值至6.5为流动相 2.2 检测波长：254nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取头孢曲松对照品约22mg，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 取装量差异项下内容物，精密称取适量（约相当于头孢曲松22mg），置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定头孢曲松（C18H18N8O7S3）的峰面积，计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.138。 |
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