本品为第三代注射用头孢菌素类扩生素。通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。

简介

药理毒理

药代动力学

适应症

用法和用量

不良反应

禁忌

注意事项

其他信息

简介

【化学名】(6R，7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基) (甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐。

【英文名】Cefodizime Sodium for Injection

【成份】本品主要成分为头孢地嗪钠

【性状】本品为白色至微黄色粉末，无臭或稍有特异性气味。

药理毒理

本品主要对多种G+菌和G-菌和厌氧菌有效。体外试验表明，本品对以下病原菌敏感：如金黄色葡萄球菌（不包括对甲氧苯青霉素耐药菌株），链球菌属，肺炎球菌，淋病奈瑟菌（包括产内酰酶的菌株）。脑膜炎奈瑟菌，卡他布兰汉菌，大肠埃希菌，志贺菌属，沙门菌属，枸椽酸杆菌属，克雷伯菌属，普通变形杆菌，普鲁威登菌属，摩氏摩根氏菌，嗜血流感杆菌，棒状杆菌属。本品对大多数细菌产生的内酰胺酶稳定。

药代动力学

单次静脉注射和滴注本品0.5g~2g后,平均高峰血药浓度分别可达133mg~394mg/L,肌注后生物利用度可达90%~100%.平均消除半衰期多为2.5小时左右,老年患者和肾功能减退者半衰期可延长.本品平均蛋白结合为81%~88%,随浓度增高而降低.本品可分布进入腹水,胆汁,肺,肾,子宫内膜及其它盆腔组织等各种体液和组织.在体内不被代谢,给药量的51%~94%于48小时内以原形从尿中排出.多次给药后,粪便中可排出给药量的11%~30%,胆汁中浓度甚高.

适应症

用于敏感菌引起的感染，如上、下泌尿道感染，下呼吸道感染，淋病等。

用法和用量

静脉注射：0.5或1.0g注射用头孢地嗪钠溶于4ml注射用水，或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于10ml注射用水中，于3～5分钟内注射。

静脉滴注：1.0g或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于40ml注射用水、生理盐水或林格氏液中，20～30分钟内输注。

肌肉注射：1.0g注射用头孢地嗪钠溶于4ml注射用水，或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于10ml注射用水中，臀肌深部注射；为防止疼痛，可将本品溶于1%盐酸利多卡因溶液中注射（此时须避免注入血管内）。

用量见下表：

适 应 症

剂量

给药间隔时间

每日总量

疗程

妇女无合并症下泌尿道感染

其他上、下泌尿道感染

---基础方案

---加至

下呼吸道感染

---基础方案

---加至

淋病

1.0/2.0g

1.0/2.0g

2.0g

1.0g

2.0g

0.25/0.5g

仅一次

每日一次

12小时

12小时

12小时

一次

1.0/2.0g

1.0/2.0g

4.0g

2.0g

4.0g

0.25/0.5g

一次

根据病情确定疗程。

一般10～14天为一疗程，有时更长一些。

一般一次

肾功能受损病人，首次剂量同上，进一步治疗按下表调整剂量：

肌酐清除率

血清肌酐

每日总量

10～30毫升/分

5.2～2.5毫克/分升

1.0～2.0克

<10毫升/分

>5.2毫克/分升

0．5～1.0克

不良反应

1．过敏反应：可能出现皮肤过敏反应（荨麻疹）、药物热和可能危及生命的严重急性过敏反应。 2．对胃肠道的影响：恶心、呕吐和腹泻。在治疗过程中及治疗后最初几周内，如出现严重的持续性腹泻，应考虑有伪膜性肠炎的可能。 3．对肝功能的影响；血清肝酶（SG0T、SGPT、γ-GT、ALP、LDH）及胆红素升高。 4．血液成分的改变：可能发生血小板计数减少，嗜酸粒细胞计数增加，极少见溶血性贫血，疗程超过10天时应监测血象。 5．肾脏：少数情况下，可见血清肌酐和尿素氮的暂时性升高。 6．局部反应：注射部位可能出现炎症反应和疼痛。

禁忌

对头孢菌素类过敏者禁用。

注意事项

1．本品溶解后应尽早使用，室温下保存不超过6小时，2～8℃冰箱中不得超过24小时。

2．在葡萄糖溶液中不能长期保持稳定，应立即注射。

3．不易溶于乳酸钠溶液中；不能与其它抗生素在同一溶液内混合。

4．与青霉素或其它β-内酰胺类抗生素存在交叉过敏的可能。

5．儿童中使用本品尚无临床经验。

6．妊娠期和哺乳期妇女不宜使用。

7．发生过敏性休克时，应立即停止注射，保留静脉插管或重新建立静脉插管，保持病人卧位，双腿抬高，气道通畅；紧急时立即静脉注射肾上腺素，继而给予糖皮质激素静脉注射，如250~1000毫克甲基强的松龙，可重复给药，随后静脉注射容量代用品；必要时采用人工呼吸、吸氧、抗组胺药等治疗措施。

其他信息

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期和哺乳期妇女不宜使用.

【儿童用药】儿童中使用本品尚无临床经验.

【老年患者用药】尚不明确.

【药物相互作用】 1.与丙磺舒合用可延迟本品的排泄.2.本品可加强具有潜在肾毒性药物的毒性作用,如与氨基糖苷类,两性霉素B,环孢素,顺铂万古霉素,多粘菌素B或粘菌素同时或先后使用时,应密切监测肾功能.

【药物过量】 尚不明确.

【规格】

【贮藏】密封，在凉暗干燥处保存。

【包装】无色玻璃扩生素瓶装,(1)每盒1瓶,(2)每盒10瓶.

【有效期】暂定二年。