| 词条 | 注射用美洛西林钠 |
| 释义 | 注射用美洛西林钠为半合成青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成，而使细菌细胞死亡。适用于革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、和生殖器官等感染。 定义通用名 注射用美洛西林钠 曾用名 英文名 MEZLOCILLIN SODIUM FOR INJECTION 拼音名 ZHUSHEYONG MEILUOXILINNA 药品类别 青霉素类 性状 本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。 药理毒理本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的(内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。 药代动力学成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml，1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1/2()分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5(g/ml，1小时后为28.3(g/ml，血消除半衰期(t1/2()为40分钟。本品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070(g/ml，6小时后仍保持63.5～300(g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。本品到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23(g/ml。小儿脓胸，在静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3(g/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10(g/ml。 适应症用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。 用法用量肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6(8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次。 不良反应不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。 禁忌症 对青霉素类抗生素过敏者禁用。 临床研究【功效主治】 用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。 【化学成分】 主要成分为美洛西林钠，化学名为 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钠盐。 【药理作用】 本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的(内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。 【药物相互作用】 1 氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。2 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。3 本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。4 本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。5 避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。6 本品可加强华法林的作用。7 与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。 【不良反应】 不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。 【禁忌症】 对青霉素类抗生素过敏者禁用。 注意事项1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。 2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。 3．肾功能减退患者应适当降低用量。 4．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。 5．对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 6．应用大剂量时应定期检测血清钠。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。 儿童用药 老年患者用药 老年患者肾功能减退，须调整剂量。 药物相互作用 1．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。 3．本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。 4．本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。 5．避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。 6．本品可加强华法林的作用。 7．与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。 药物过量 贮藏 密封，在干燥凉暗处保存。 包装 有效期 主要成分 通用名 美洛西林钠 化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钠盐 拼音名 MEILUOXILINNA 英文名 MEZLOCILLIN SODIUM CAS No. 51481-65-3 结构式 分子式 C21H24N5NaO8S2 分子量 561.56 规 格 按C21H25N5O8S2计算（1）0.5g （2）1.0g (3)2.0g (4)4.0g 注射用美洛西林钠使用说明书【通用名】 注射用美洛西林钠 【化学名】 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨 基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钠盐 【分子式】 C21H24N5NaO8S2 【分子量】 561.56 【规 格】 按C21H25N5O8S2计算（1）0.5g （2）1.0g 【英文名】 MEZLOCILLIN SODIUM FOR INJECTION 【拼音名】 ZHUSHEYONG MEILUOXILINNA 【药品类别】 青霉素类 【性状】 本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。 【药理毒理】 本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌 、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰 阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸 橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳 性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄 色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西 林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌 所产生的(内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有 显著协同作用。 【药代动力学】 成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、 152(g/ml，1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消 除半衰期(t1/2()分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1 小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5(g/ml，1小时后为28.3(g/ml，血消除半 衰期(t1/2()为40分钟。本品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070 (g/ml，6小时后仍保持63.5～300(g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。本品到达脑脊液的 渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从 0.05%～25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7 天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后 尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23(g/ml。小儿脓胸，在静 脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3(g/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉 滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10(g/ml。 【适应症】 用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼 吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹 膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。 用法用量 肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉 注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～ 6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重 感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6(8小时一次，其剂量 根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次。 【不良反应】 不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹， 且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减 轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增 多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严 重反应。 【禁忌症】 对青霉素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。 2．交叉过敏反应：对一 种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素 类过敏。 3．肾功能减退患者应适当降低用量。 4．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、 枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。 5．对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行 尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠 血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 6．应用大剂量时应 定期检测血清钠。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺 乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊 ，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。 【老年患者用药】 老年患者肾功能减退，须调整剂量。 【药物相互作用】 1．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本 品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。 2 ．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品 合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。 3．本品与重金属，特别 是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶 塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。 4．本品静脉输液加入 头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间 羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊 。 5．避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上 效价下降较快。 6．本品可加强华法林的作用。 7．与氨基糖苷类抗生素合用有协同作 用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。 【贮藏】 密封，在干燥凉暗处保存。 |
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