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词条 注射用硫酸长春碱
释义

基本信息

通用名: 注射用硫酸长春碱

曾用名: ?

英文名: VINBLASTINE SULFATE FOR INJECTION

拼音名: ZHUSHEYONG LIUSUAN CHANGCHUNJIAN

本品化学名称为:硫酸长春碱

分子式:C46H58N4O9·H2SO4

分子量:909.06

药品类别: 天然来源抗肿瘤药

适应症

主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

性状

本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体,有引湿性,遇光或热易变黄。

药物分析

方法名称: 注射用硫酸长春碱—硫酸长春碱的测定—分光光度法

应用范围: 本方法采用分光光度法测定注射用硫酸长春碱中硫酸长春碱(C46H58N4O9·H2SO4)的含量。

本方法适用于注射用硫酸长春碱中硫酸长春碱的含量测定。

方法原理: 取本品10瓶,分别加水10mL溶解转入量瓶,并用无水乙醇多次洗涤容器,洗液并入量瓶中,稀释,各精密量取适量,无水乙醇定容,照紫外-可见分光光度法,在264nm波长处,分别测定吸光度,按C46H58N4O9·H2SO4的吸收系数(E1m)为179计算,并求得10瓶的平均含量,即得。

试剂: 无水乙醇

仪器设备: 可见分光光度计

试样制备: 1. 供试品溶液的制备

精密称取本品10瓶,分别加水10mL,并移至50mL量瓶中,用无水乙醇多次洗涤容器,洗液并入量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,各精密量取5mL,置另一50mL量瓶中,再用无水乙醇稀释至刻度,作为供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注:“水分测定”用烘干法。取供试品2-5g,平铺于干燥至恒重的扁形称量瓶中,厚度不超过5mm,疏松样品不超过10mm,精密称定,打开瓶盖在100-105℃干燥5小时,将瓶盖盖好,移至干燥器中,冷却30分钟,精密称定重量,再在上述温度干燥1小时,冷却,称重,至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量,计算供试品中含有水分的百分数。

操作步骤: 1.供试品的测定

取上述供试品溶液,照紫外-可见分光光度法,分别在264nm波长处,依法测定吸光度,按C46H58N4O9·H2SO4的吸收系数(E1m)为179计算每瓶含量,并求得10瓶的平均含量,即得。

参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.722。

药理毒理

长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

药代动力学

口服吸收差,需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障,蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型,t1/2α为4.5分钟,t1/2β为190分钟,末梢消除相t1/2γ为24小时左右。在肝内代谢,大部分随胆汁排出,用药后3日内33 %随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。

用法用量

成人剂量10mg(或6mg/m2),儿童剂量10mg/m2,每周1次,一个疗程总量60~80mg。

不良反应

1、血液学毒性:为剂量限制性毒性,骨髓抑制作用强于长春新碱,停药后迅速恢复。 2、消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。 3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。 4、局部刺激:注射血管可出现血栓性静脉炎,漏于血管外可引起局部组织坏死。 5、其他:少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。

其它

禁忌症:

注意事项: 静脉注射,冲入静脉时避免日光直接照射,漏于血管外必须及时处理(参考氮芥外漏的处理),否则可发生局部组织坏死。

孕妇及哺乳期妇女用药: 尚不明确。

儿童用药:

老年患者用药:

药物相互作用: 尚不明确。

药物过量:

贮藏: 遮光,密闭,在冷处保存。

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更新时间:2025/3/2 0:12:48