化药6类。适应症：本品适用于晚期癌症疼痛、慢性关节痛、坐骨神经痛、神经性头痛、三叉神经痛、麻风反应神经痛等慢性疼痛的治疗，尤其用于慢性、顽固性、持续性疼痛的治疗。分析：此品种目前在肿瘤、骨科、神经疼痛三个科室用量大，品种副作用小，可长期使用。

简介

适应症

药理毒理

用法用量

不良反应

临床研究

注意事项

药物相互作用

简介

通用名： 注射用科博肽

曾用名： 注射用克痛宁

英文名： Cobratide for Injection

拼音名： Zhusheyong Kebotai

本品主要成份及其化学名称为：眼镜蛇毒神经毒素

其结构式为：由68个氨基组成的单链多肽，四个二硫键维系其空间结构。

分子量：7000道尔顿左右。

药品类别： 镇痛药

适应症

性状： 本品为白色或类白色冻干块状物或粉末，有引湿性，易溶于水。

药理毒理

药理：本品的药效成份：眼镜蛇毒神经毒素与N型乙酰胆碱受体有高度的亲和力，能阻止神经肌肉接头神经冲动信号的传递。影响试验动物脑内乙酰胆碱的代谢，并能提高人、鼠脑内脑啡肽的含量，其镇痛作用可能与此有关。本品长期应用无效依赖性和耐受性；动物实验结果显示：本品与吗啡、杜冷丁等阿片类药物无交叉耐受现象。可完全替代吗啡等阿片类药物用于晚期癌痛等重度疼痛的治疗。

毒理：由于本品能阻断神经肌肉信号冲动的传递，超大剂量时有箭毒样作用，可使呼吸肌麻痹。胆碱酯酶抑制剂(如：新斯的明)等可迅速逆转此作用。 ?

用法用量

肌内注射，临用前加注射用水溶解，每日140~280μg，每次140μg。用药间隔应大于 6小时，连续用药10日后应停药1~2日。 1． 癌症痛疼：首次注射140μg，140~280μg/日，10日为一疗程，隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与原治疗剂量的镇痛药物合用，逐日减少镇痛药物的用量，至第三或第四天完全停用原镇痛药物单用科博肽维持疗效。 2． 各种慢性、顽固性和持续性疼痛：一次140μg，一日1~2次，10日为一疗程，隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与解热镇痛药合用，在第一疗程的第3~4天停用合用药物，以后单用科博肽维持疗效，疼痛控制后可改为维持量，每 2~3日注射140μg科博肽以巩固疗效，维持适当时间后可考虑停药。 3． 急性疼痛：本品与阿片类药物或非甾体类抗炎镇痛药合用可增强其镇痛作用，延长镇痛作用时间，每次用量140μg，140~280μg/日。由于本品起效较慢；一般不宜单独用于急性疼痛的治疗。 4． 内脏疼痛，肝、肾、胃肠引起的疼痛：每次140μg，每日140~280μg。与非甾体解热镇痛药或阿片药物合用可提高疗效。

不良反应

1．个别人有口干、头晕、恶心症状，一般不需特殊处理。 2．个别人初用时疼痛可能短时加重，继续用药即可显效。

禁忌症： 青光眼及高热患者忌用。

临床研究

【功效主治】 本品适用于晚期癌症疼痛、慢性关节痛、坐骨神经痛、神经性头痛、三叉神经痛、麻风反应神经痛等慢性疼痛的治疗，尤其用于慢性、顽固性、持续性疼痛的治疗。

【化学成分】 眼镜蛇毒神经毒素

【药理作用】 药理：本品的药效成份：眼镜蛇毒神经毒素与N型乙酰胆碱受体有高度的亲和力，能阻止神经肌肉接头神经冲动信号的传递。影响试验动物脑内乙酰胆碱的代谢，并能提高人、鼠脑内脑啡肽的含量，其镇痛作用可能与此有关。本品长期应用无效依赖性和耐受性；动物实验结果显示：本品与吗啡、杜冷丁等阿片类药物无交叉耐受现象。可完全替代吗啡等阿片类药物用于晚期癌痛等重度疼痛的治疗。

【药物相互作用】 本品与吗啡、度冷丁等阿片药物及布洛芬、双氯芬酸等非甾体类解热镇痛药物有协同增效作用；但毒性并无增加。阿托品等M型受体阻断药、抗胆碱酯酶药物能完全拮抗其镇痛作用；骨骼肌松弛药可增强其呼吸肌麻痹作用，这几类药物不能与科博肽同时使用。

【不良反应】 1 个别人有口干、头晕、恶心症状，一般不需特殊处理。2 个别人初用时疼痛可能短时加重，继续用药即可显效。

【禁忌症】 青光眼及高热患者忌用

【用法用量】 肌内注射，临用前加注射用水溶解，每日140~280μg，每次140μg。用药间隔应大于 6小时，连续用药10日后应停药1~2日。 1 癌症痛疼：首次注射140μg，140~280μg/日，10日为一疗程，隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与原治疗剂量的镇痛药物合用，逐日减少镇痛药物的用量，至第三或第四天完全停用原镇痛药物单用科博肽维持疗效。2 各种慢性、顽固性和持续性疼痛：一次140μg，一日1~2次，10日为一疗程，隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与解热镇痛药合用，在第一疗程的第3~4天停用合用药物，以后单用科博肽维持疗效，疼痛控制后可改为维持量，每 2~3日注射140μg科博肽以巩固疗效，维持适当时间后可考虑停药。 3 急性疼痛：本品与阿片类药物或非甾体类抗炎镇痛药合用可增强其镇痛作用，延长镇痛作用时间，每次用量140μg，140~280μg/日。由于本品起效较慢；一般不宜单独用于急性疼痛的治疗。4 内脏疼痛，肝、肾、胃肠引起的疼痛：每次140μg，每日140~280μg。与非甾体解热镇痛药或阿片药物合用可提高疗效。

注意事项

1．不应超量用药。 2．部分病例用药早期效果欠佳，应坚持按疗程用药，多可取得显著效果。

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及哺乳期妇女忌用。

儿童用药： 儿童用量均较成人减半，疗程之间应停药1~2日；幼儿慎用。

药物相互作用

本品与吗啡、度冷丁等阿片药物及布洛芬、双氯芬酸等非甾体类解热镇痛药物有协同增效作用；但毒性并无增加。阿托品等M型受体阻断药、抗胆碱酯酶药物能完全拮抗其镇痛作用；骨骼肌松弛药可增强其呼吸肌麻痹作用，这几类药物不能与科博肽同时使用。

药物过量： 连续超量用药可能引起呼吸抑制，此时应停药并用胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)缓解。

【规格】70μg、140μg

贮藏： 冷暗处保存。