注射用甲磺酸酚妥拉明，为白色疏松块状物或粉末，用于预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。心力衰竭时减轻心脏负荷。本品化学名称为：3（4，5-二氢-1咪唑-2-基）甲基（4-甲苯基）氨基苯酚甲磺酸盐。分子式：C17H19N3O·CH4O3S

说明书

适应症

药理毒理

药代动力学

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项

药物相互作用

说明书

通用名： 注射用甲磺酸酚妥拉明

曾用名：

英文名： PHTNEOLAMINE MESILATE FOR INJECTION

拼音名： ZHUSHEYONG YANSUAN ATANGBAOGAN

本品化学名称为：　3[（4，5-二氢-1咪唑-2-基）甲基]（4-甲苯基）氨基苯酚甲磺酸盐。

分子式：C17H19N3O·CH4O3S

分子量：377.46

药品类别： 抗高血压药

性状： 本品为白色疏松块状物或粉末

贮藏： 遮光、密闭保存。

适应症

嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。嗜铬细胞瘤的诊断。（酚妥拉明试验）预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。心力衰竭时减轻心脏负荷。

药理毒理

药理作用甲磺酸酚妥拉明注射剂是短效的非选择性(-受体阻滞剂((1、(2)，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力; 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。致癌、致突变和生殖毒性 长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相当于人类常用剂量24－30倍的药物，仅表现为胎鼠轻度发育和骨骼成熟迟缓；口服相当于人类常用剂量60倍的药物，大鼠出现着床率降低。兔子服用相当于人类常用剂量20倍的药物时，未发现影响胚胎或胎兔的发育。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。

药代动力学

肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30－45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15－30分钟。静脉注射的半衰期（t1/2）约19分钟。静脉注射后, 一次给药量的13%以原形自尿排出。

用法用量

成人常用量：（1）酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反应阴性, 再给5mg ,如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。（2）防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg 静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5－10mg 加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。（3）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg ，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5－1mg ，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。（4）心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17－0.4mg 。儿童常用量：（1）酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg ，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 ，或肌内注射3mg 。（2）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时肌内或静脉注射1mg ，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 ,必要时可重复;术时静脉注射1mg ，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 。

不良反应

较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。

禁忌症

1. 严重动脉硬化 2. 严重肾功能不全 3. 胃炎或胃溃疡 4. 对本品过敏者。

注意事项

1. 有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。 2. 进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30－45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。 3. 心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。

孕妇及哺乳期妇女用药： 本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。

儿童用药： 尚不明确。?

老年患者用药： 尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。

药物相互作用

1. 与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱； 2. 与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过速的发生率高； 3. 与二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。

药物过量： 药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降。