词条 | 注射用环磷腺苷 |
释义 | 为蛋白激酶致活剂,系核苷酸的衍生物。用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用。对急性白血病结合化疗可提高疗效,亦可用于急性白血病的诱导缓解。此外,对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。 别名拼音名:Zhusheyong Huanlin Xiangan 英文名:ADENOSINI CYCLOPHOSPHAS PRO INJECTIONE 书页号:H1-77 标准编号:WS1-62(B)-89 本品为环磷腺苷的无菌冻干制剂。含C10H12N5O6P应为标示量的85.0~ 115.0%。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【鉴别】 取本品,照环磷腺苷项下的鉴别法(62页)试验,显相同的 结果。 检查溶液的澄明度与颜色 取本品,每支加澄明水10ml溶解后,依 法检查(附录5页),溶液应澄明无色。 酸度 取本品0.1g,加水10ml溶解后,依法测定(附录33页),pH值应为 5.0~7.0。 干燥失重 取本品,在115℃干燥4小时,减失重量不得过5.0%(附录 40页)。 热原 照环磷腺苷项下的方法(62页)检查,应符合规定。 无菌 取本品2支,分别加灭菌水制成每1ml中含10mg的溶液,依法检查(附 录89页),均应符合规定。 【含量测定】 取本品3支,各加水稀释成每1ml中含10mg的溶液,分别 照环磷腺苷项下的方法(62页)测定。每支的含量均应符合规定,如有1支不合 格,再取3支复试,均应符合规定。 【作用与用途】 同环磷腺苷。 【用法与用量】 临用前,加氯化钠注射液使溶解。 肌内注射 一次20mg 一日40mg 静脉滴注 一次40mg 【规格】 20mg 【贮藏】 严封或熔封,在凉处保存。 药理毒理为蛋白激酶致活剂,系核苷酸的衍生物。它是在人体内广泛存在的一种具有生理活性的重要物质,由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成,能调节细胞的多种功能活动。作为激素的第2信使,在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用,能改变细胞膜的功能,促使网织肌浆质内的钙离子进入肌纤维,从而增强心肌收缩,并可促进呼吸链氧化酶的活性,改善心肌缺氧,缓解冠心病症状及改善心电图。此外,对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着重要的作用。 【适应症】 用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用。对急性白血病结合化疗可提高疗效,亦可用于急性白血病的诱导缓解。此外,对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。 【用法用量】 肌内注射,一次20mg,溶于2ml 0.9%氯化钠注射液中,一日2次。静脉注射,一次20mg,溶于20ml 0.9%氯化钠注射液中推注,一日2次。静脉滴注,本品40mg溶于250~500ml 5%葡萄糖注射液中,一日1次。冠心病以15日为一 疗程,可连续应用2~3疗程;白血病以一个月为一疗程;银屑病以2~3周为一疗程,可延长使用到4~7周,每日用量可增加至60~80mg。 【药代动力学】 环磷腺苷葡胺进入人体,在血液中的半衰期为60-150min,由于其有较好的亲水性,尤其是脂溶性较强,较易透过脂溶性细胞膜进入心肌细胞内发挥作用,经磷酸二酯酶分解形成5-AMP,再经5-AMP酶降解为腺苷和磷酸。环磷腺苷葡胺在用药后10-20min后开始起作用,显效高峰时间在1~2小时,药效消失时间在6~8小时。 不良反应偶见发热和皮疹。大剂量静脉注射(按体重每分钟达0.5mg/kg)时,可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【药物相互作用】 尚不明确。 |
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