注射用奥美拉唑钠属于注射剂(冻干粉)。可用与治疗消化性溃疡出血,吻合口溃疡出血；应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；亦常用于预防重症疾病（如脑出血,严重创伤等）胃手术后预防再出血等；全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

药品名称

药理毒理

药代动力学

适应症

用法用量

不良反应

临床研究

注意事项

药物相互作用

生产厂家

注射用奥美拉唑钠说明书

药品名称

通用名：注射用奥美拉唑钠

英文名：Omeprazole Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuo Na

本品主要成份为奥美拉唑钠，其化学名称为5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠一水合物。

其结构式为：【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

药理毒理

奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。

奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+,K+－ATP酶（质子泵）。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。

人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。

幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。

奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。

任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。

在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

药代动力学

分布

健康人体分布容积约为0.3L/kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95%。

代谢和排泄

静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3～0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。

奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450（CYP）酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19（S-美芬妥英羟化酶），该酶的遗传表达具有多态性，奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。

奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。

肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。

适应症

作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。

用法用量

静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于100毫升0.9%氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20～30分钟或更长。

当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。

Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。Zollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。

不良反应

奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。

下述不良反应中：

“常见”是指发生率≥1/100

“不常见”是指发生率≥1/1000，但<1/100

“罕见”是指发生率<1/1000

常 见

中枢和外周神经系统：头痛

消化系统： 腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀

不 常 见

中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕

肝 脏： 肝酶升高

皮 肤： 皮疹和（或）瘙痒、荨麻疹

其 他： 不适

罕 见

中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者

内分泌系统： 男子乳房女性化

消化系统： 口干、口炎和胃肠道念珠菌感染

血液系统： 白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少

肝 脏： 脑病（见于先前有严重肝病患者），肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭

肌肉与骨骼： 关节痛、肌力减弱和肌痛

皮 肤： 光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死（TEN）、脱发

其 他： 过敏反应，例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肩炎和过敏性休克。出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。

另有个例重症患者接受奥美拉唑静脉注射、特别是高剂量，曾出现不可逆性视觉损伤，但无因果关系。

【禁忌】 对本品过敏者禁用。

临床研究

【功效主治】 主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎。

【化学成分】 主要成分：本品主要成份为：奥美拉唑钠。分子式：C17H18·N3NaO3S·H2O分子量：385.41

【药理作用】 奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。　奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+，K+一ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。　人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药—时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。　幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。　奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。　任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。　在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

【药物相互作用】 因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。　由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素F4502C19（CYP2C19）代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林（R—华法林）和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg，并不改变凝血时间。　当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。

【不良反应】 奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。下述不良反应中：“常见”是指发生率≥l/100；“不常见”是指发生率≥l/1000，但<1/100；“罕见”是指发生率<1/1000。一 常见　1 中枢和外周神经系统：头痛；2 消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀；二 不常见　1 中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕；2 肝脏：肝酶升高；3 皮肤：皮疹和（或）瘙痒、荨麻疹； 4 其他：不适；三 罕见 1 中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者；2 内分泌系统：男子乳房女性化；3 消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染；4 血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少；　5 肝脏：脑病（见于先前有严重肝病患者），肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭；　6 肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛；　7 皮肤：光敏性、多形牲红斑、Stevens—Johnson综合征、毒性表皮坏死（TEN）、脱发； 8 其他：过敏反应，例如血管睦水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。曾有文献报道，个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。

【禁忌症】 对本品过敏者，严重肾功能不全者及婴儿禁用。

注意事项

1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用（Zollinger-Ellison综合征患者除外）。

2.因本品能显著升高胃内pH值，可能影响许多药物的吸收。

3.肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。

4.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

【孕妇和哺乳期妇女用药】

尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。

【儿童用药】 目前尚无儿童使用本品的经验。

【老年患者用药】 老年患者无需调整剂量。

药物相互作用

1.奥美拉唑可提高胰酶的生物利用度，增强其疗效；两者联用对胰腺囊性纤维化引起的顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后功能性腹泻有较好疗效。2.对幽门螺旋杆菌敏感的药物(如阿莫西林等)与奥美拉唑联用有协同作用，可提高疗效。3.奥美拉唑具有酶抑制作用与经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物(如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠、硝苯地平等)合用时，可使后者的半衰期延长，代谢减慢。但在一般临床剂量下，本药所起的作用不大，对茶碱和安替比林的药动学影响要比西咪替丁小得多，对华法林的影响也无临床意义。4.奥美拉唑与钙拮抗药联用时，两药体内清除均有所缓慢，但无临床意义。5.奥美拉唑可抑制泼尼松转化为活性形式，降低其药效。6.奥美拉唑可造成低酸环境，使地高辛较少转化为活性物，降低其疗效。服用奥美拉唑及其停药后短时间内应调整地高辛剂量。7.奥美拉唑的抑酸作用可影响铁剂吸收。8.奥美拉唑可使胃内呈碱性环境，使四环素不易吸收，氨苄西林和酮康唑吸收亦减少，血药浓度降低。9.奥美拉唑可影响环境环孢素的血药浓度(升高或降低)，机制不明。10.奥美拉唑可改变胃内pH值，从而使缓释及控释制剂受到破坏，药物溶出加快。11.奥美拉唑抑制胃酸使胃内细菌总数增加，致使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸；联用维生素C或E，可能限制亚硝酸化合物形成。12.使用三唑仑、劳拉西泮或氟西泮期间，给予奥美拉唑可致步态紊乱，停用一种药即可恢复正常。临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。

生产厂家

1. 注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20073768 江苏金丝利药业有限公司 86901459000132)

2. 注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20083717 黑龙江哈尔滨医大药业有限公司 86903730000039)

3. 注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20083721 朗欧药业(湖北)有限公司 86901911000076)

4. 注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20083793 浙江金华康恩贝生物制药有限公司 86904656001193)

5. 注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20083922 山东鲁抗辰欣药业有限公司 86904127003770)

6. 注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20084263 浙江贝得药业有限公司 86904612000161)

7. 注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20093143 山西天丰世保扶制药有限责任公司 86902947000351)

8. 注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20093278 武汉长联来福生化药业有限责任公司 86901929000563)

9. 注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20093289 海南利能康泰制药有限公司 86905791000461)

10.注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20093345 海南惠普森医药生物技术有限公司 86905783000363)

11.注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20093527 贵州联合西创药物有限公司 86905490000083)

12.注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20093472 上海第一生化药业有限公司 86900651002203)

13.注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20093605 辽宁天龙药业有限公司 86901237001078)

14.注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20093607 四川高盛亚药业有限公司 86902092000336)

15.注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20090233 海南中化联合制药工业有限公司 86905843001446)

16.注射用奥美拉唑钠 (国药准字H20093941 悦康药业集团有限公司 86900239000720)

17.注射用奥美拉唑钠（国药准字H20113264 安徽省先锋制药有限公司 86904339000635）

注射用奥美拉唑钠说明书

注射用奥美拉唑钠

【药品名称】

通用名：注射用奥美拉唑钠

曾用名：

商品名：

英文名：Omeprazole Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona

本品主要成分奥美拉唑钠，其化学名称为：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物。

分子式：C17H18 N3NaO3S·H2O

分子量：385.41

【性状】

本品为白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的透明液体。

【药理毒理】

本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H、K-ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H、K-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。

【药代动力学】

静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液体积相当。T1/2为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分（18～23%）随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。

【适应症】

主要用于：①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。②应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；③亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）胃手术后预防再出血等；④全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

【用法用量】

静脉注射。一次40mg,每日1～2次。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，禁止用其它溶剂溶解。本品溶解后必须在2小时内使用，推注时间不少于20分钟。

【不良反应】

偶可见有一过性的轻度恶心、腹泻、腹痛、感觉异常、头晕或头痛等，但不影响治疗。

【禁忌症】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

（1）本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。

（2） 因本品能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收。

（3） 肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。

（4） 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

（5）动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用，或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。

【儿童用药】

儿童使用本品静滴的经验有限。

【老年患者用药】

老年患者无需调整剂量。

【药物相互作用】

（1）本品可延长地西泮、苯妥英钠及其他经肝氧代谢药物的药效，如本品与苯妥英钠合用，则需小心监测病情，且苯妥英钠应酌情减量。

（2）与经细胞色素P450酶系统代谢的药物（如华法林）可能有相互作用。

【药物过量】

临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。

【规格】

40mg/瓶。

【贮藏】

密闭，在凉暗处保存。