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词条 注射用氨力农
释义

注射用氨力农性状为淡黄色针状结晶或结晶性粉末,适用于对洋地黄、利尿剂及扩血管药治疗无效的充血性心力衰竭。

基本信息

通用名: 注射用氨力农

曾用名:

英文名: AMRINONE FOR INJECTION

拼音名: ZHUSHEYONG ANLINONG

本品化学名称为: 5-氨基-[3,4'双吡啶]-6(1 H)-酮

分子式: C10H9N3O

分子量:187.20

药品类别: 强心药

适应症: 适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。

药物分析

方法名称: 注射用氨力农—氨力农的测定—分光光度法

应用范围: 本方法采用分光光度法测定注射用氨力农中氨力农的含量。

本方法适用于注射用氨力农。

方法原理: 取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶液振摇使氨力农溶解,并加0.1mol/L盐酸溶液溶液定量稀释,摇匀,照紫外-可见分光光度法,在317nm波长处,测定吸光度,另精密称取氨力农对照品适量,同法测定,计算,即得。

试剂: 0.1mol/L盐酸溶液溶液

仪器设备: 可见分光光度计

试样制备: 1. 供试品溶液的制备

取装量差异项下内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于氨力农25mg),置100mL量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液适量,充分振摇使溶解,并用0.1mol/L盐酸溶液溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2mL,置100mL量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。

2. 对照品溶液的制备

精密称取氨力农对照品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含有5μg的溶液,即得对照品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤: 精密量取上述供试品溶液和对照品溶液,照紫外-可见分光光度法,在317nm波长处,测定吸光度,计算,即得。

参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.610。

药理毒理

本品为磷酸二酯酶抑制剂,兼有正性肌力作用和血管扩张作用。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)浓度增高,细胞内钙增加,心肌收缩力加强,心排血量增加,与肾上腺素?1受体或心肌细胞Na+、K+ -ATP酶无关。 其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉所致,从而可降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响。本品对伴有传导阻滞的患者较安全。本品口服时不良反应较重,长期用药不但强心疗效不明显,不良反应却增加,故不宜口服。

药代动力学

静脉注射2分钟内起效,10分钟作用达高峰,持续60~90分钟。血浆氨力农浓度平均为3.5ug/ml(1.5~7.5ug/ml),与心脏指数变化百分率成线性相关。血浆分布半衰期约4.6分钟,清除半衰期为2~5小时(平均3.6小时),蛋白结合率较低,为10%~20%。10%~40%通过肾脏以原药排泄,其余部分主要在肝脏中乙酰化,以数种代谢物形式排泄。

用法用量

氨力农静脉注射粉针每支加注射用氨力农溶剂1支温热,振摇,完全溶解后,再用适量的生理盐水稀释后使用。负荷量:0.5~1.0mg/㎏,5~10分钟缓慢静脉注射,继续以5~10μg/kg·min静脉滴注,单次剂量最大不超过2.5mg/㎏。每日最大量<10mg/㎏。疗程不超过2周。应用期间不增加洋地黄的毒性,不增加心肌耗氧量,未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象,故不必停用洋地黄、利尿剂及血管扩张剂。

不良反应

可有胃肠反应、血小板减少(用药后2~4周)、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。偶可见过敏反应,出现发热、皮疹,偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部刺激。长期口服副作用大,甚至导致死亡率增加,口服制剂已不再应用。

禁忌症: 严重低血压。

注意事项

氨力农在溶媒中成盐速度较慢,需40-60℃,温热、振摇、待溶解完全后,方可稀释使用。静脉注射用生理盐水稀释成1~3mg/ml。用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水、电解质失衡。对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂控制心室率。肝肾功能损害者慎用。尚无用于心肌梗死经验,应慎重。

孕妇及哺乳期妇女用药:

儿童用药:

老年患者用药:

药物相互作用: ⒈ 本品必须先用氨力农注射溶剂溶解,再以生理盐水稀释后使用,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。⒉ 与速尿混合立即产生沉淀。与丙吡胺合用可导致血压过低。与常用强心、利尿、扩血管药合用,尚未见不良相互作用。⒊ 与硝酸酯类合用有相加效应。⒋ 本品加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间不必停用洋地黄。

药物过量:

有效期:暂定二年。

贮藏: 遮光,密闭保存

规格: 50mg

是处方或非处方:是

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更新时间:2025/1/9 7:21:40