概述

其它信息

鉴别

检查

含量测定

测定方法

概述

【药品名称】

通用名称：注射用阿魏酸钠

英文名称：Sodium Ferulate for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Aweisuanna

【成份】

本品中主要成分为阿魏酸钠，其化学名为：3－甲氧基－4－羟基桂皮酸钠盐二水合物。其结构式为： 分子式：C10H9NaO4·2H2O 分子量：252.20

【性状】本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭。

【药理毒理】本品为非肽类内皮素受体拮抗剂，可拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌细胞增殖，减轻血管内皮损伤；增加NO的合成，松弛血管平滑肌；抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学特征。本品亦可抑制胆固醇的合成，降低血脂，清除自由基，防治脂质过氧化损伤；影响补体，增强免疫机能，并有一定的镇痛、解痉作用。静注给药，小鼠半数致死量（LD50）为1.7g/kg。

【药代动力学】 静脉给药，血浆蛋白结合率为20.6％，大鼠分布半衰期（t1/2α）为3分钟，消除半衰期（t1/2β）为11.46min±3.2min，分布迅速，可通过血－脑脊液屏障，主要经肾脏排泄，体内不易蓄积。

其它信息

【适应症】用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症以及白细胞和血小板减少，亦可用于偏头痛、血管性头痛。

【用法与用量】静脉滴注。一次0.1～0.3g，一日1次，溶解后加入葡萄糖注射液、生理盐水或葡萄糖氯化钠注射液100～500ml静滴。 肌内注射。一次0.1g，一日1～2次，临用前以生理盐水2～4ml溶解。建议一个疗程为10天。【不良反应】偶有过敏性皮疹反应，停药后即消失。【禁忌】 对本品过敏者禁用。

【注意事项】生理盐水溶解时少许沉淀不影响使用，摇匀后即可。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇不宜使用，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】未进行该项实验，且无可靠参考文献。

【老年用药】未进行该项实验，且无可靠参考文献。

【药物相互作用】 尚不明确。

【规格】（1）0.1g （2）0.15g

【贮藏】遮光、密封保存。

【包装】西林瓶装，6支/盒。

【有效期】暂定2年。

【执行标准】YBH11912005

鉴别

1.取本品，加水制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录Ⅳ A）测定，在287nm与310nm的波长外有最大吸收，在254nm的波长处有最小吸收。

2.本品的水溶液显钠盐的鉴别反应（中国药典2005年版二部附录Ⅲ）。

检查

酸碱度 取本品，加水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅵ H），pH值应为6.5-7.5。

溶液的澄清度与颜色 取本品加水制成每1ml中含20mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2005年版二部附录Ⅸ B）比较，不得更深。如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液（中国药典2005年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

有关物质 避光操作。取本品，用流动相溶解并制成每1ml中含阿魏酸钠0.7mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，水-甲醇-醋酸（60：30：1.5）为流动相，检测波长为322nm.理论板数按阿魏酸钠峰计算应不低于2000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成份色谱峰的峰高约为满量程的10%；再量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成份峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

水分 取本品，照水分测定法（中国药典2005年版二部附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过5.0%。

热原 取本品，加灭菌注射用水制成每1ml含5mg的溶液，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg注射3ml，应符合规定。

无菌 取本品，分别加灭菌注射用水制成每1ml中含20mg的溶液，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ H），应符合规定。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录Ⅰ B）。

含量测定

避光操作，取装量差异项下的内容物（约相当于阿魏酸钠0.15g），精密称定，照阿魏酸钠项下的方法，自“加冰醋酸20ml使溶解”起，依法测定。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于25.22mg的C10H9NaO4·2H2O。

测定方法

方法名称： 注射用阿魏酸钠—阿魏酸钠的测定—非水滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定注射用阿魏酸钠中阿魏酸钠的含量。

本方法适用于注射用阿魏酸钠。

方法原理： 供试品加冰醋酸溶解后，加醋酐与结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算阿魏酸钠的含量。

试剂： 1. 冰醋酸

2. 醋酐

3. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

4. 结晶紫指示液

5. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

操作步骤： 精密称取供试品装量差异项下的内容物约0.15g，加冰醋酸20mL使溶解，加醋酐3mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于25.22mg的C10H9NaO4·2H2O。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.302。