| 词条 | 白消安片 |
| 释义 | 主要适用于慢性粒细胞白血病的慢性期，对缺乏费城染色体Ph1病人效果不佳。也可用于治疗原发性血小板增多症，真性红细胞增多症等慢性骨髓增殖性疾病。 基本信息拼音名：Baixiao’an Pian 英文名：Busulfan Tablets 书页号：2000年版二部－169 本品含白消安(C6H14O6S2) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。 药品类别 烷化剂类抗肿瘤药 本品主要成份及其化学名称为：1,4-丁二醇二甲磺酸酯。 分子式：C6H14O6S2 分子量：246.29 性状本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。 鉴别取本品的细粉适量（约相当于白消安5mg ），加丙酮25ml，振摇使白消 安溶解，滤过，蒸干滤液，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为113 ～118 ℃。 检查应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 含量测定取本品20片(2mg规格) 或80片(0.5mg规格),置乳钵中注意研细，避免损失， 移置烧杯中，乳钵用丙酮20ml洗涤，使粉末全部洗入烧杯中，温热搅拌，俟沉淀后，上 层清液经用丙酮湿润的脱脂棉滤入锥形瓶中，残渣再用丙酮搅拌提取3 次，每次20ml， 提取液均滤入锥形瓶中，置水浴上蒸去丙酮，残渣中加水30ml，附回流冷凝管，缓缓回 流30分钟，放冷至室温，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液(0.05mol/L) 滴定。每 1ml氢氧化钠滴定液(0.05mol/L) 相当于6.158mg 的C6H14O6S2 。 测定方法方法名称： 白消安片—白消安的测定—中和滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定白消安片中白消安的含量。 本方法适用于白消安片。 方法原理： 供试品加水溶解后，加酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算白消安的含量。 试剂： 1. 氢氧化钠滴定液（0.05mol/L） 2. 酚酞指示液 3. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.05mol/L） 配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液2.8mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.3g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）相当于10.21mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。 2. 酚酞指示液 取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。 操作步骤： 取供试品20片（2mg规格）或80片（0.5mg规格），置乳钵中研细，注意避免损失，移置烧杯中，乳钵用丙酮20mL洗涤，使粉末全部洗入烧杯中，微温搅拌，俟沉淀后，上层清液经用丙酮湿润的脱脂棉滤入锥形瓶中，残渣再用丙酮搅拌提取3次，每次20mL，提取液均滤入锥形瓶中，置水浴上蒸去丙酮，残渣中加水30mL，附回流冷凝管，缓缓回流30分钟，放冷，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）相当于6.518mg的C6H14O6S2。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.133。 类别同白消安。 规格(1) 0.5mg (2) 2mg 贮藏密封，在干燥处保存。 药理毒理属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制，主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制，对淋巴细胞的抑制很弱。 药代动力学易经胃肠道吸收，口服吸收良好。吸收后很快自血浆消失反复给药可逐渐在体内蓄积。在体内水解为4-甲磺基氧丁醇，经环化作用变为4-羟呋喃等中间代谢产物。主要代谢在肝内进行。T1/2为2～3小时，主要经肾脏以代谢产物排出。 用法和用量成人常用量：慢性粒细胞白血病，每日总量4～6mg/m2，每日一次。如白细胞数下降至20×109/L则需酌情停药。或给维持量每日或隔日1～2mg，以维持白细胞计数在10?109/L左右。 不良反应可产生骨髓抑制。常见为粒细胞减少，血小板减少。严重者需及时停药。长期服用或用药过大可致肺纤维化。可有皮肤色素沉着，高尿酸血症及性功能减退，男性乳房女性化，睾丸萎缩，女性月经不调等。白内障，多型红斑皮疹，结节性多动脉炎为罕见不良反应。曾有个别报道使用高剂量后出现癫痫发作；心内膜纤维化，并由此出现相应症状；以及少见的肝静脉闭锁。 禁忌本品有可能增加胎儿死亡及先天畸形的危险，因此在妊趁初期三个月内不能用此药。既往对此药过敏的病人。 注意事项慢粒白血病病人治疗时有大量细胞破坏，血及尿中尿酸水平可明显升高严重时可产生尿酸肾病；对有骨髓抑制，感染，有细胞毒药物或放疗史的病人也应慎用；治疗前及治疗中应严密观察血象及肝肾功的变化，及时调整剂量，特别注意检查血尿素氮、内生肌酐清除率、胆红素、丙氨酸转移酶ALT（SGPT）及血清尿酸。服药应根据患者对药物的反应、骨髓抑制程度、个体差异而调整剂量。嘱病人多摄入液体并碱化尿液或服用别嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性肾病的产生。发现粒细胞或血小板迅速大幅度下降时应立即停药或减量以防止出现严重骨髓抑制。 【孕妇及哺乳期妇女用药】【孕妇及哺乳期用药】本药孕妇、哺乳妇女不宜服用。 药物相互作用因为服用本品可增加血及尿中尿酸水平，故对有痛风病史的病人或服用本品后尿酸增高的患者可用抗痛风药物。 药物过量没有药物可以对抗使用本药过量。 |
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