异帕沙星注射液（ExacinIngection）本品氨基糖甙类为抗生素，通过抑制细菌蛋白质的合成而起杀菌作用。其特点是对氨基糖甙系列抗生素修饰酶，比其他同类药物稳定，耐药菌少，交叉耐药性也少。临床上用于抗大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏等有效。

说明书

作用与用途

药理毒理

功能主治

功能作用

药物相互作用

不良反应

注意

说明书

英文名称：(Exacin Ingection)

别名：硫酸异帕米星、Isepamicin Sulfate、Isp。

用法与用量：肌注：一次200mg，每日2次；静滴；一次400mg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，缓慢滴注，每日1次。

说 明：注射剂：每支200mg；400mg

作用与用途

本品氨基糖甙类为抗生素，通过抑制细菌蛋白质的合成而起杀菌作用。其特点是对氨基糖甙系列抗生素修饰酶，比其他同类药物稳定，耐药菌少，交叉耐药性也少。

临床上用于抗大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏杆菌属、肠菌属、克雷氏菌属、变形杆菌属和绿脓杆菌中，对庆大霉素有耐药性，而本品对败血症、外伤、烧伤和手术后伤口表皮的二次感染、慢性支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎等有效。

本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱类似庆大霉素。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。本品对氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定，因此，耐药菌少，与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎及败血症等。

用法及用量

成人以硫酸异帕米星计，一曰400mg，分1～2次肌内注射或静脉滴注。sqb-^BQj

静脉滴注按下述要求进行：一曰1次给药时，滴注时间不得少于1小时；一曰2次给药时，滴注时间宜控制为30～60分钟。可根据患者年龄、体质和症状适当调整。肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药间隔。

药理毒理

药理学

本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱类似庆大霉素。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。本品对氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定，因此，耐药菌少，与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

毒理学

在亚急性、慢性毒性实验中，均出现了尿细管上皮细胞变性等肾脏损害，其程度与给药量有关。在对听觉器官的毒性实验中，给豚鼠连续肌内注射本品28日，试验组剂量大于100mg/kg/日时，动物的耳壳反射消失，剂量大于50mg/kg/日时蜗牛螺旋器外有毛细胞消失。在对肾脏的毒性实验中，给大鼠连续21日肌内注射本品50～300mg/kg/日，结果出现与药物有关的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等现象。

功能主治

异帕米星注射液（IsepamicinSulfateInjection）主要适应症是：由敏感菌引起下述感染性疾病：败血症，外伤，烧伤，手术创伤等的浅表性继发感染，皮肤、软组织感染，慢性支气管炎，支气管扩张症（感染时），肺炎，肾盂肾炎，膀胱炎，腹膜炎，还可用于术前的预防感染。如明确为甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）的感染及MRSA合并其它耐药G菌感染时，选用异帕米星（Isepamicin）也可取得满意疗效。异帕米星（Isepamicin）与β-内酰胺类联合可产生协同作用，适用于严重感染，比如G杆菌所致的免疫缺陷者感染，医院内感染。硫酸异帕米星注射液具有超高的钝化酶稳定性，因此耐药及交叉耐药极少。基于此专家建议硫酸异帕米星注射液（IsepamicinSulfateInjection）可作为重症感染，特别是多重耐药菌所致严重院内感染的首选或重选药物。异帕米星（Isepamicin）的抗菌谱覆盖了葡萄球菌和所有革兰氏阴性需氧杆菌，应该说临床应用范围是非常广的。

功能作用

本品氨基糖甙类为抗生素，通过抑制细菌蛋白质的合成而起杀菌作用。其特点是对氨基糖甙系列抗生素修饰酶，比其他同类药物稳定，耐药菌少，交叉耐药性也少。

抗大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏杆菌属、肠菌属、克雷氏菌属、变形杆菌属和绿脓杆菌中，对庆大霉素有耐药性，而本品对败血症、外伤、烧伤和手术后伤口表皮的二次感染、慢性支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎等有效。

药物相互作用

勿与血浆代用品、循环利尿剂、万古霉素、卷曲霉、麻醉剂、肌肉松弛剂、顺氯氨铂、卡铂、环孢菌素、两性霉素Ｂ合用。

不良反应

可能发生休克、急性肾功能障碍和第８脑神经障碍，过敏症，肝肾功能障碍，四肢麻木乏力，白血球减少，恶心，腹泻和维生素Ｋ缺乏症偶有发生。肌肉注射局部可出现发红、偶尔会出现疼痛或硬结。

1.常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性，影响前庭；肾毒性）。

2.少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。

3.极少见过敏性休克。使用本剂时，为防出现耐药菌，原则上应确认敏感性且用药应限于治疗疾病必要的最短期间。肾损害患者应减量或延长给药间隔使用。肾损害患者，持续血中高浓度，有可能恶化肾损害，液有可能增强第8对脑神经损害等不良反应。肝损害患者有可能恶化肝损害。重症肌无力和、症患者，有神经肉阻滞作用。经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者，有时出现维生素K缺乏症状，应注意观察。老年患者应慎重给药。静脉滴注时不得急速给药。肌肉注射时为避免损伤组织及神经等，应注意下述内容：尽量避免在同一部位反复注射，另外，低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿等优应注意。有时会引起硬结，故注射即刻充分按摩局部。

注意

副作用：有出疹、瘙痒、发热、食欲不振、耳鸣、手足麻木等不良反应；偶有眩晕、耳聋等第8对脑神经障碍。

①凡对本品及其他氨基糖甙类抗生素及杆菌肽有过敏症病史者禁用；

②孕妇、新生儿早产儿及肝肾功能不全者慎用；

③避免与葡聚糖、藻酸钠等血浆代用品、麻醉剂、肌松剂、利尿剂等合用，以免加强肾毒性和耳聋。