异卡波肼片为单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药，与脑内单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合，影响单胺类神经递质的代谢，单胺氧化酶受抑制后，使中枢神经部位单胺（主要是去甲肾上腺素和5-羟色胺）含量增加，起到抗抑郁作用。

名称

成分

用法与注意事项(用法用量 注意事项 特殊人群用药 药物相互作用 药物过量)

实验室测定方法

名称

拼音名：Yikabojing Pian

英文名：Isocarboxazid Tablets

书页号：2000年版二部－256

本品含异卡波肼(C12H13N3O2)应为标示量的90.0％～110.0％。

成分

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于异卡波肼10mg），加丙酮5ml 使异卡

波肼溶解，滤过，滤液加水4 滴，再加1 ％钼酸铵的稀盐溶液4 滴，即显橙色。

(2) 取本品的细粉适量（约相当于异卡波肼10mg），加乙醇5ml 使异卡波肼溶解，

滤过，滤液加1 ％二甲氨基苯甲醛的乙醇溶液（内含1％盐酸）1ml ，即显黄色。

【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置100ml 量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH7.6)

适量，振摇，使异卡波肼溶解，用磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，滤过，精

密量取续滤液5ml ，分别置50ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液(pH7.6) 稀释至刻度，摇匀，

照分光光度法（附录Ⅳ A），在232nm±2nm的波长处分别测定吸收度，应符合规定（附录

Ⅹ E）。

溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以磷酸盐缓冲液(pH7.6)

900ml 为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，滤液作为

供试品溶液；另精密称取经60 ℃减压干燥4 小时的异卡波肼对照品适量，加磷酸盐缓冲

液(pH7.6) 溶解并定量稀释制成每1ml 中含10μg 的溶液，作为对照品溶液。照分光光

度法（附录Ⅳ A），在232nm±2nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度

为标示量的75％，应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取本品40片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于异卡波肼

0.35g ），加冰醋酸20ml溶解后，加盐酸10ml与水40ml，照永停滴定法（附录Ⅶ A），

用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于 23.13

mg的C12H13N3O2。

【类别】 同异卡波肼。

【规格】 10mg

【贮藏】 遮光，密封保存。

本品主要成分为异卡波肼，

其化学名称为：5-甲基-3-异恶唑甲酰-2-（苯基甲基）-肼。

其结构式为：

分子式：C12H13N3O2

分子量：231.25

【性状】

本品为白色片。

【药代动力学】

本品胃肠吸收良好，在肝中氧化代谢。口服后3～5小时血药浓度达峰值，作用时间持续10天，代谢物经肾脏排泄。动物实验显示本品可自乳汁中排出

【适应症】

用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。

用法与注意事项

用法用量

口服 开始剂量一日10～20mg，分2～3次服用，以后加至一日30～60mg。维持量一日10～20mg。

【不良反应】

体位性低血压、头晕、便秘、厌食、坐立不安、失眠、口干、视物模糊、水肿、月经过多等。长期应用易蓄积中毒。偶见中毒性肝炎、白细胞减少。

【禁忌症】

严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、粒细胞减少症、嗜铬细胞瘤患者。

注意事项

本品不能与其他抗抑郁药合用，有引起高5-羟色胺综合症的危险。服药期间不宜食用富含酪胺如奶酪、啤酒等食物，有引起高血压危象的危险。若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用；若原已使用氟西汀，应停药5周后使用本品。

特殊人群用药

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

15岁以下儿童不宜使用，可能抑制生长发育。

【老年患者用药】

慎用。

药物相互作用

1、本品与乙醇或中枢神经抑制药合用，对中枢神经抑制作用增强。

2、本品可增强华法令等抗凝药的作用。

3、本品与三环类抗抑郁药合用，可产生高热与高血压危象，严重者可致死。

4、本品可增强抗胆碱药的效能。

5、本品与含咖啡因药物合用时，可产生严重心律紊乱或高血压危象。

6、本品与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用，均可显著增强升压效应。

7、本品与左旋多巴合用，可发生急性肾上腺危象。

药物过量

中毒症状： 服药过量后，经过12小时左右潜伏期，迅速出现中枢神经兴奋状态，表现激越、出汗、心动过速、肌强直、反射亢进、谵妄以及高血压和高热等。体温高达40℃以上，舒张压超过16kPa（120mmHg）时，可有剧烈头痛、呕吐、视神经乳头水肿和癫痫发作等高血压脑病征象。少数病人出现低血压，呼吸抑制及出血倾向。处理： 及时洗胃，输液并以渗透性利尿剂强迫利尿，尿液酸化（可输入大量维生素C）有利于加速药物的排泄，并依病情给予对症治疗及支持疗法。

实验室测定方法

方法名称： 异卡波肼片—异卡波肼的测定—永停滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定异卡波肼片中异卡波肼的含量。

本方法适用于异卡波肼片。

方法原理： 供试品照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算异卡波肼的含量。

试剂： 1. 浓氨试液

2. 盐酸溶液（1→2）

3. 亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）

4. 基准对氨基苯磺酸

5. 冰醋酸

6. 盐酸

仪器设备：

试样制备： 1.亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取亚硝酸钠7.2g，加无水碳酸钠0.10g，加水适量使溶解成1000mL。

标定：取在120℃干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g，精密称定，加水30mL与浓氨试液3mL，溶解后，加盐酸（1→2）20mL，搅拌，在30℃以下用本液迅速滴定，滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处，随滴随搅拌；至近终点时，将滴定管尖端提出液面，用少量水洗涤尖端，洗液并入溶液中，继续缓缓滴定，用永停法指示终点。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量，算出本液的浓度。

操作步骤： 取本品80片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于异卡波肼0.35g），加冰醋酸20mL溶解，加盐酸10mL与水40mL，照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.13mg的C12H13N3O2。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.216。