词条 | 异丁司特 |
释义 | 介绍项目名称:异丁司特原料及缓释胶囊 类别:西药二类 规格:10mg/粒 适应症:16岁以上人群的哮喘 用法用量:口服,1粒/次,2次/天 转让价格:420万 进展:已于2000年取得新药证书和生产批文,保护期为8年。 测定取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于异丁司特10mg)。置50ml量瓶中,加乙醇40ml振摇溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液1ml,置25ml最瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。 鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于异丁司特40mg),加乙醇4ml,振摇,滤过,加2.4-二硝基苯肼试液(取2.4二硝基苯肼1.5g,加硫酸溶液(1→2)20ml,溶解后,加水使成100ml,摇匀,滤过,即得)5ml,振摇,有沉淀析出。 含量均匀度取本品1片,置乳钵中,研细,用乙醇约40ml研磨并分次转移至50ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀。照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(中国药典1995年版二部附录XE)。 释放度取本品,照释放度测定法(中国药典1995年版二部附录XD第一法),采用溶出度测定法第一法的装置,以pH1.2的盐酸液(取氯化钠2.0g,浓盐)本标准自2000年7月14日起试行,试行期2年。 保护期至2008年6月15日,保护期内,其他单位不得仿制。酸7.0ml,加水稀释成1000ml,摇匀,即得)500ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经2小时时取溶液10ml滤过。立即将溶剂换成磷酸盐缓冲液(pH6.8)500ml,转速仍为每分钟100转,继续依法操作。2小时时取溶液10ml滤过,并即时在操作容器中补充磷酸盐缓冲液(pH6.8)10ml。5小时时再取溶液10ml滤过,取续滤液5ml置10ml量瓶中,加磷酸盐缓冲液(pH6.8)稀释至刻度,摇匀。上述三种溶液作为供试品溶液。 另取经五氧化磷干燥24小时的异丁司特对照品20mg,精密稀定,置50ml量瓶中,用乙醇溶解并稀释至刻度。精密量取适量,分别用盐酸液(pH1.2)稀释成每1ml中约含4μg的溶液和用磷酸盐缓冲液(pH6.8)稀释成每1ml中约含8μg的溶液,作为对照品溶液。 取上述供试品溶液和对照品溶液,以各自溶剂作参比,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IVA),在320nm的波长处分别测定吸收度,计算出每片在不同时间的释放量。 本品每片在盐酸液(pH1.2)中2小时、磷酸盐缓冲液(pH6.8)中2小时和5小时的累计释放量,应分别相应为标示量的10~20%、35~60%和70~95%,均应符合规定。 其它应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录IA)。 注意本品每片在盐酸液(pH1.2)中2小时、磷酸盐缓冲液(pH6.8)中2小时和5小时的累计释放量,应分别相应为标示量的10~20%、35~60%和70~95%,均应符合规定。本品为白色片。 药理作用本品对白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介质等所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用;可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛,并能抑制实验性动物的被动皮肤变态反应。 药动学健康成人口服本品10mg后,Tmax约5.4h,Cmax约为47.0μg/ml,tl/2约为7.4h。72h后,约60%以代谢物形式随尿液排出。 适应症用于轻、中度支气管哮喘的治疗。 用法用量口服。一次10mg,一日2次,禁止嚼碎。 不良反应主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见心悸、AST、ALT、谷氨酰转肽酶(GT)、总胆红素升高。这些不良反应大多可以耐受。罕见直立性低血压。 注意事项对本品过敏者、颅内出血尚未完全控制的患者禁用。小儿、妊娠、哺乳期妇女禁用。本品与支气管扩张药和皮质激素等不同,不能迅速缓解正在发作的症状。急性脑梗死及肝功能障碍患者慎用。若出现皮疹、瘙痒等过敏症状,应停药。 药物相互作用异丁司特缓释胶囊胶囊10mg。 别名亚布的斯特;依布拉特;KC404;Ketao;Ketas |
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