简介

用量用法

注意事项

药物分析

药物相互作用

简介

【外文名】Ethosuximide ,Zarontin

中文名称 乙琥胺

别名 柴郎丁

英文别名

CAS NO. 77-67-8

分子式 C7H11NO2

分子量 141.16

【规格】 胶囊剂：每胶囊０．２５ｇ。 糖浆:5%.

【适应症】

为癫痫小发作首选药。疗效好不良反应小。

用量用法

剂量：３～６岁每日为２５０ｍｇ。６岁以上的儿童及成人，每日为５００ｍｇ，１次口服。以后可酌情渐增剂量。一般是每４～７日增加２５０ｍｇ，直至满意控制症状而不良反应最小为止。如６岁以上儿童日剂量超过０．７５～１ｇ时，成人日剂量达２ｇ时，则需分次服药。

注意事项

1.不良反应较小，常见的是恶心、呕吐、上腹部不适，食欲减退；其次眩晕、头痛、嗜睡、幻觉及呃逆；偶见粒细胞减少、白细胞总数减少、再生障碍性贫血；有时可引起肝、肾损害，故用药时需注意检查血象及肝肾功能。

2.个别病人可出现荨麻疹、红斑狼疮等过敏反应，应立即停药。对本药过敏者禁用。

3.对大、小发作混合型癫痫的治疗，应合用苯巴比妥或苯妥英钠。

4.孕妇及哺乳期妇女应慎用。

5.对琥珀酰亚胺(succinimide)类药物如甲琥胺及苯琥胺可有交叉过敏反应。

6.有贫血、肝功能损害和严重肾功能不全时，用药应慎重考虑。

药物分析

方法名称：

乙琥胺原料药—乙琥胺的测定—非水滴定法

应用范围：

本方法采用滴定法测定乙琥胺原料药中乙琥胺的含量。

本方法适用于乙琥胺原料药。

方法原理：

供试品加二甲基甲酰胺溶解后，加偶氮紫指示液2滴，用甲醇钠滴定液滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算乙琥胺的含量。

试剂：

1.二甲基甲酰胺

2.偶氮紫指示液

3.甲醇钠滴定液 (0.1mol/L)

4.无水甲醇

5.金属钠

6.无水苯

7.1%麝香草酚蓝无水甲醇溶液

8.基准苯甲酸

仪器设备：

试样制备：

1. 偶氮紫指示液

取偶氮紫0.1g，加二甲基甲酰胺100mL使溶解。

2.甲醇钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水甲醇（含水量0.2%以下）150mL，置于冰水冷却的容器中，分次加入新切的金属钠2.5g，完全溶解后，加无水苯（含水量0.02%以下）适量，使成1000mL，摇匀。

标定：取在五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重的基准苯甲酸约0.4g，精密称定，加无水甲醇15mL使溶解，加无水苯与1%麝香草酚蓝的无水甲醇溶液1滴，用本液滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL甲醇钠滴定液（0.1mol/L）相当于12.21mg的苯甲酸。根据本液的消耗量与苯甲酸的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置密闭的附有滴定装置的容器内，避免与空气中的二氧化碳及湿气接触。

3. 1%麝香草酚蓝无水甲醇溶液

取麝香草酚蓝1g，加无水甲醇100mL使溶解。

操作步骤：

精密称取供试品约0.2g，加二甲基甲酰胺30mL使溶解，加偶氮紫指示液2滴，在氮气流中，用甲醇钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL甲醇钠滴定液（0.1mol/L）相当于14.12mg的C7H11NO2。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.4。

药物相互作用

(1)与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率，需调整本品的药用量，氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。

(2)与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用，可降低抗惊厥效应，需调整用量。

(3)本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少，消除增快。

(4)与其他抗惊厥药的相互作用不显著，偶有认为可能使苯妥英的血药浓度有所增加。

(5)与卡马西平合用时，两者的代谢可能都加快，而血药浓度降低。

①本药与碱性药物合用时，可使排泄减慢，使血药浓度增高；反之，与酸性药物合用时则可加速排泄降低疗效。

②与卡马西平合用，使两药在体内的代谢加速，血药浓度降低。

③本药常与丙戊酸类药合用，但无相互干涉的依据。但有报道，本药患者加用丙戊酸类药后乙琥胺药血浓度增高，半减期延长。与异烟肼合用后，血清药浓度也增高。