词条 | 伊贝沙坦 |
释义 | 基本信息药物名称: 伊贝沙坦 药物别名: 安博维 Aprovel 英文名称: irbesartan 别名: 依比沙坦;厄贝沙坦;2-Butyl-3-[[2′-(1H-tetrazol-5-yl)[1�1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-1�3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one; 2-butyl-3-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]-1�3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one; 2-n-butyl-4-spirocyclopentane-1-[(2′-(tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-2-imidazolin-5-one 登记号: CAS[138402-11-6];MI14,5083 性质: 白色或类白色结晶性粉末;无臭。从96%乙醇结晶,熔点180~181℃。微溶于甲醇、氯仿,在水中几乎不溶。 质量标准: 含量应大于或等于99%;干燥失重应小于0.5%;炽烧残渣应小于0.5%;重金属含量应小于0.002%。 制法: 1-(芴基甲氧基羰基氨基)环戊羧酸对4-(2-苯氰基)苄胺进行酰胺化反应,生成物水解脱去N上的保护基,和原丁酸三乙酯缩合环合,再与叠氨钠反应即得伊贝沙坦。 用途: 最早由Sanofi(塞洛菲)公司和BMS公司共同开发,于1997年获欧盟批准在英国上市。抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-1型(AⅡ1)-受体拮抗剂。能抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。用于治疗高血压。 效性好、不良反应小,是一种新型的抗高血压药物。 药物使用说明药物说明: 片剂:150mg。 主要成分: 暂无 性状特征: 暂无 功能主治: 原发性高血压 作用机理:厄贝沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。 用法用量: 常用量为150 mg qd。进行血液透析和年龄超过75岁的老年患者,初始剂量可考虑给予75 mg qd。肾功能和轻到中度肝功能受损的患者无需调整剂量。 不良反应: 暂无 注意事项: 孕妇和哺乳妇女禁用。首次服药,血容量不足或失钠,限制钠摄入量,腹泻或呕吐的病人可能发生症状性低血压,服用本药之前应纠正上述情况。肾功能衰竭和肾移植,肾血管性高血压,主动脉、二尖瓣狭窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原发性醛固酮增多症的病人一般不推荐使用本药。 不良反应轻微且短暂,偶有头痛,肌肉骨骼损伤,潮红。 |
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