请输入您要查询的百科知识:

 

词条 依托咪酯
释义

基本信息

其他名称:宜妥利

主要成分:

性状:乳剂。

功能主治:全身麻醉诱导(短期麻醉须与镇痛药合用)。

用法及用量:成人:150-300ug/kg体重,静注,15岁以下儿童和老年人150-200ug/kg体重,静注。肝硬化病人和曾用精神抑制药的病人须减少剂量。

不良反应和注意:一次性剂量可使肾上腺皮质对紧张刺激的反应明显减慢约4-6小时。持续使用本药可能出现暂时性肾上腺皮质功能低下。没有接受过适当前驱给药的病人,使用单剂量后可能出现肌阵挛。偶有恶心,呕吐。一些病例可能出现咳嗽、呃逆和寒颤。个别病例可出现喉痉挛。大剂量使用本药或与中枢神经抑制剂合用时,偶见短暂呼吸暂停。

规格:乳剂:20mg/10mlx1安瓿。

生产厂家:

是否医保用药:非医保

是否非处方药:处方

其它:六个月以内的新生儿和婴幼儿。哺乳妇女禁用。

药品简介

依托咪酯系一种催眠性静脉全麻药 ,是咪唑类衍生物 ,安全性大 ,是麻醉诱导常用的药物之一,依托咪酯临床应用已有30年的历史。依托咪酯为非巴比妥类静脉镇静药,是咪唑的羟化盐,其结构式如下图所示,分子式C14H16N2O2,分子量244.29。依托咪酯不溶于水,中性溶液中不稳定。

临床应用剂型

在临床应用中主要有两种剂型:①水剂:依托咪酯溶于35%丙二醇中制备而成的注射液;②脂肪乳剂:依托咪酯溶于20%中长链甘油三脂中制备而成的注射液。两种剂型除主要溶媒不同外,最主要的区别是渗透浓度不同。水剂的渗透浓度为4640mOsm/L,远远高于生理渗透浓度;乳剂的渗透浓度为390mOsm/L,接近生理渗透浓度范围。因此与水剂相比较,脂肪乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等副作用。依托咪酯与临床麻醉常用药物如肌松药、血管活性药或利多卡因等混合时不发生沉淀。依托咪酯注射液宜在2℃~25℃温度下保存,不宜冰冻。

药代动力学特点

1. 分布与结合 依托咪酯静脉注射后,很快进入脑和其他血流灌注丰富的器官,其次是肌肉、脂肪组织等摄取较慢的组织和器官,其分布符合三室开放模型(图1)。依托咪酯的初始分布半衰期为2.7 min,再分布半衰期为29min,消除半衰期为2.9~5.3h。单次静脉注射的依托咪酯的起效时间与初始分布半衰期相关,通常30~60s内起效。依托咪酯的稳态分布容积为2.2~4.5L.kg-1。76.5%的依托咪酯与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。

0.3mg/kg单次注射依托咪酯时血浆清除的时程变化

2. 代谢与排泄 依托咪酯在肝脏和血浆内可被酯酶迅速水解而失去活性,其主要代谢产物为羧酸,只有2%的药物以原形排出,其余以代谢产物形式从肾脏(85%)和胆汁(13%)排出。其肝脏清除率很高,达18~25ml/(kg.min),肝脏摄取率为0.5~0.9。

药效学特点

1. 心血管系统 依托咪酯对心血管功能影响轻微。在临床常规剂量下,心脏病患者和普通患者的心率、平均动脉压、平均肺动脉压、肺毛细血管楔压、中心静脉压、心脏每搏量、心脏指数、肺血管阻力及外周血管阻力几乎无变化。

依托咪酯的血液动力学稳定性与其不影响压力感受器功能、不影响外周血管舒缩功能和不抑制心肌收缩力有关。

2. 中枢神经系统 依托咪酯具有中枢镇静催眠和遗忘作用,无镇痛和肌松作用。依托咪酯的药理作用主要与GABAA受体有关,催眠作用与GABAA受体的β2、β3亚基的关系大于α1亚基,GABAA受体拮抗剂可拮抗其作用。依托咪酯麻醉维持所需血浆药物浓度约为300~500ng.ml-1,镇静时为150~300ng.ml-1,血浆药物浓度降至约150~250ng.ml-1时即可苏醒。

单次静脉注射0.2~0.3mg.kg-1依托咪酯在不影响平均动脉压的情况下,脑血流减少34%,但脑氧代谢率(CMRO2)降低45%,因此,脑氧供需比明显增加。此外,依托咪酯可使颅内压随剂量的增加而显著下降,因而依托咪酯对保持脑灌注压有益。由于依托咪酯能降低脑氧代谢率和颅内压,因而具有一定的脑保护作用。

3. 呼吸系统 依托咪酯对呼吸系统影响较小,包括自主呼吸、通气量和气道反应性。因此,欲保持自主呼吸时应用依托咪酯具有较明显的优越性,即使给气道高反应性的患者应用依托咪酯也未观察到组胺释放现象。

4.其他 依托咪酯的治疗指数(LD50/ED50)为26.4,安全剂量范围宽。

指导意见:依托咪酯的药理学特点是临床应用的重要依据与基础:依托咪酯具有镇静、催眠和遗忘作用,但无镇痛与肌松作用,是全身麻醉药物组合中一个重要的镇静药;依托咪酯起效迅速,体内代谢与清除均较快,CSHT研究提示持续输注后体内无明显蓄积;依托咪酯对循环抑制轻微是其突出的优点,依托咪酯对呼吸影响较小,在降低脑代谢率的同时可降低颅内压,不影响脑灌注压,依托咪酯乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等不良反应,均为临床应用提供了良好的背景。

随便看

 

百科全书收录4421916条中文百科知识,基本涵盖了大多数领域的百科知识,是一部内容开放、自由的电子版百科全书。

 

Copyright © 2004-2023 Cnenc.net All Rights Reserved
更新时间:2025/3/27 11:07:24