【盐酸哌替啶片】

拼音名：Yansuan Paitiding Pian

英文名：Pethidine Hydrochloride Tablets

书页号：2000年版二部－645

本品含盐酸哌替啶(C15H21NO2.HCl) 应为标示量的95.0％～105.0％。

【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于盐酸哌替啶50mg），加乙醇5ml 使溶解后，滤过；滤液照盐酸哌替啶项下的鉴别(1) 项试验，显相同的结果。 (2) 取本品的细粉适量（约相当于盐酸哌替啶0.1g），加水10ml使溶解，滤过；滤液照盐酸哌替啶项下的鉴别(2)、(3)项试验，显相同的反应。

【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置50ml(25mg规格)或100ml(50mg规格) 量瓶中，加水适量，充分振摇，使盐酸哌替啶溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过；取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在257nm 的波长处测定吸收度，依法计算，含量应符合规定（附录Ⅹ E）。溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第三法），以水100ml为溶剂，转速为每分钟100 转，于每个操作容器中投入1片(50mg规格)或2片(25mg规格)，依法操作，经40分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在257nm 的波长处测定吸收度；另精密称取在105℃干燥至恒重的盐酸哌替啶对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml 中含0.5mg的溶液,同法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80％，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取本品20片(25mg规格)或10片(50mg规格)，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸哌替啶0.2g），置50ml量瓶中，加水适量，振摇15分钟使盐酸哌替啶溶解，并稀释至刻度，摇匀，静置，滤过；精密量取续滤液25ml，照盐酸哌替啶注射液项下的方法，自“加氢氧化钠试液3ml 使成强碱性”起，依法测定。每1ml硫酸滴定液(0.01mol/L) 相当于5.676mg的C15H21NO2.HCl 。

【药品类别】 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

【性】状 本品为白色片。

【药理毒理】 本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。

【药代动力学】 本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。 消除T1/2约3～4小时，肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。

【适应症】 本品为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。

【用法用量】 口服。 镇痛：成人常用量：一次50～l00mg，一日200～400mg；极量：一次150mg，一日 600mg。小儿每公斤体重一次以1.1～1.76mg为度。对于重度癌痛病人，首次剂量视情况可以大于常规剂量。

【不良反应】 1. 本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。 2．治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。

【禁忌症】 室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。

【注意事项】 1．本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存两年备查。 2．未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情贻误诊治。 3．肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。 4．本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、紫绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品能通过胎盘屏障及分泌入乳汁，因此产妇分娩镇痛时以及哺乳期间使用时剂量酌减。

【儿童用药】 婴幼儿慎用。

【老年患者用药】 老年人慎用。

【药物相互作用】 1．本品与芬太尼因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。 2．本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效，并用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量。

【药物过量】 1. 本品逾量中毒时可出现呼吸减慢、浅表而不规则，发绀，嗜睡，进而昏迷，皮肤潮湿冰冷，肌无力，脉缓及血压下降，偶尔可先出现阿托品样中毒症状，瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄，甚至惊厥，然后转入抑制。 2．中毒解救口服者应尽早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、给予升压药提高血压，β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射纳洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。但本品中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗剂可使其症状加重，此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。当血内本品及其代谢产物浓度过高时，血液透析能促进排泄毒物。

【规格】（1）25mg （2）50mg

【贮藏】密闭保存。