为吩噻嗪类抗组胺药。作用较苯海拉明持久，亦具明显的中枢安定作用，但比氯丙嗪弱；能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用，降低体温，有镇吐作用。适用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、孕期呕吐、乘舟等引起的眩晕等。

基本信息

药理作用

药代动力学

药物相互作用

过量用量

适应症

用法用量

不良反应

注意事项

特殊患者用药

临床研究

基本信息

中文名：盐酸异丙嗪注射液曾用名：非那根

英文名：PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE INJECTION

拼音名：YANSUAN YIBINGQIN ZHUSHEYE

药品类别：抗变态反应用药

性状：本品为无色的澄明液体。

主要成分：本品主要成份及其化学名称为：N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。

是否处方：处方

贮藏：遮光，密闭保存。规格：2ml:50mg

药理作用

（1）抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

（2）止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

（3）抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。

（4）镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

药代动力学

注射给药后吸收快而完全，血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟，静注后为3～5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6～12小时，镇静作用可持续2～8小时。主要在肝内代谢，无活性代谢产物经尿排出，经粪便排出量少。

药物相互作用

（1）对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。

（2）乙醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时，可增加异丙嗪或（和）这些药物的效应，用量要另行调整。

（3）抗胆碱类药物，尤其是阿托品类和异丙嗪同用时，后者的抗毒蕈碱样效应增加。

（4）溴苄铵、胍乙啶等降压药与异丙嗪同时用时，前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断，使β作用占优势。

（5）顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时，其耳毒性症状可被掩盖。

（6）不宜与氨茶碱混合注射。

过量用量

过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快（抗毒蕈碱M受体效应），肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤（后者属锥体外系的效应）。解救时可对症注射地西泮（安定）和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。

适应症

（1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。

（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。

（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。

（4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

用法用量

肌内注射。

1.成人用量①过敏，一次25mg，必要时2小时后重复；严重过敏时可用肌注25～50mg，最高量不得超过100mg；

②在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%，缓慢静脉注射；

③止吐，12.5～25mg，必要时每4小时重复一次；

④镇静催眠，一次25～50mg。

2.小儿常用量

①抗过敏，每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每4～6小时一次；

②抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2。或一次6.25～12.5mg，每日三次；

③止吐，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2，必要时每4～6小时重复；或每次12.5～25mg，必要时每4～6小时重复；

④镇静催眠，必要时每次按体重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。

不良反应

异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。

（1）较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进行外科手术和〈或〉并用其他药物时），甚至出现黄疸。

（2）增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。

（3）心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

注意事项

（1）已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏。

（2）下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功能衰竭，Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。

特殊患者用药

孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇在临产前1～2周应停用此药。

（2）哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

老年患者用药：

老年人用本药易发生头晕、滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状，特别是帕金森氏病、不能静坐（akathisia）和持续性运动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。

儿童用药：

一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性；小于3个月的婴儿体内药物代谢酶不足，不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童，注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。

剂型注射剂

临床研究

【功效主治】 （1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。（4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 【化学成分】 本品主要成分及其化学名称为：N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。

【药理作用】 异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。

1 抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

2 止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

3 抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。

4 镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

【药物相互作用】 1 对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。

2 乙醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时，可增加异丙嗪或（和）这些药物的效应，用量要另行调整。

3 抗胆碱类药物，尤其是阿托品类和异丙嗪同用时，后者的抗毒蕈碱样效应增加。

4 溴苄铵、胍乙啶等降压药与异丙嗪同时用时，前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断，使β作用占优势。

5 顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时，其耳毒性症状可被掩盖。

6 不宜与氨茶碱混合注射。

【不良反应】 异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。

1 较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进行外科手术和〈或〉并用其他药物时），甚至出现黄疸。

2 增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。

3 心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

【禁忌症】 对本品过敏者禁用。