盐酸乙胺丁醇干扰结核杆菌的DNA和RNA合成，对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用，与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用，可增强疗效并延缓耐药性的产生，治疗各型活动性结核病。

名称

作用与用途

用法用量

不良反应

注意事项

副作用

药物分析

名称

盐酸乙胺丁醇

药物名称： 盐酸乙胺丁醇药物别名： Hyambutol，EB

英文名称： Ethambutol Hydrohloride

药物说明： 片剂：0.25g。胶囊剂：0.25g。

主要成分：盐酸乙胺丁醇

性状特征： 暂无

作用与用途

功能主治： 1．药理本品为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁殖期细菌具较强活性，对静止期细菌几无作用。对各型分枝杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交叉耐药现象。 本品的作用机制尚未完全阐明，可能与抑制敏感细菌的代谢，抑制RNA的合成，干扰结核杆菌蛋白代谢，从而导致细菌死亡。 2．毒理本品大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑外露和脊柱畸形等；在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形；在家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。 3. 与利福平或异烟肼等联用治疗各型活动性结核病。亦可用于非典型结核分枝杆菌感染的治疗。

用法用量

口服，成人和儿童(13岁以上)，开始每日25mg/kg，2～3次/日；一般服药8周后改为15mg/kg，顿服。 需与其他抗结核药物联合使用。 1．初治：口服，按体重15mg/kg，一日1次；或一次25～30mg/kg，最高2.5g，一周3次；或按体重50mg/kg，最高2.5g一周2次。 2．复治：口服，按体重25mg/kg，一日1次，连续60天后，继以按体重15mg/kg，一日1次。 3．非典型结核分枝杆菌感染：按体重15～25mg/kg，一日1次。 [药物过量]1．药物过量主要表现为【不良反应】中所述症状，重症者可发生永久性视神经萎缩。 2．药物过量的处理 (1)停药。 (2)对症处理：①球后视神经炎者可用维生素B6、复合维生素及锌铜制剂等。 ②恢复视力，可选用地塞米松5mg，每日静滴或球后注射；妥拉苏林12.5mg，每日球后注射；氢化可的松200mg，每日静滴。也可口服强的松20mg，每日2～3次。同时给予维生素等。恢复期可予针刺治疗，口服地巴唑、烟酸等，或胎盘组织液每日肌内注射。③必要时进行血液透析和腹膜透析。

不良反应

（1)发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎每日按体重25mg/kg以上时易发生）。视力变化可为单侧或双侧。（2）发生率较少者为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、踝、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。（3）发生率较少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应；或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力（周围神经炎）。

注意事项

妊娠B类。乙醇中毒者、对本品过敏者、痛风、视神经炎、肾功能减退及年龄<13岁者等患者慎用。由于乙胺丁醇的安全阈较窄，剂量必须严格给药。 1．痛风、视神经炎、糖尿病眼底病变、肝、肾功能减退患者慎用。肾功能减退的患者应减量。 2．单用本品细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。 3．治疗期间应检查： (1)眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每月检查一次，尤其是疗程长、每日剂量超过15mg/kg的患者。 (2)由于本品可使血中尿酸浓度增高，引起痛风发作，因此在疗程中应定期测定血清尿酸。 4．对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值增高。 5．如发生胃肠道刺激，本品可与食物同服。一日剂量 分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜1次服用。 [孕妇及哺乳期妇女用药]1．由于本品可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母体血药浓度的30％，动物实验显示本品可致畸形，虽然在人类中未证实有问题，但孕妇仍应禁用本品，如确有服用指征时须充分权衡利弊。 2．本品可分泌至乳汁，浓度与母体血药浓度相近，故哺乳期妇女禁用本品，如确有服用指征需暂停授乳。 [儿童用药]13岁以下儿童尚缺乏临床资料，由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不宜用于13岁以下小儿；13岁以上小儿用量与成人相同。 [老年患者用药]老年患者因生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。

副作用

1 主要为球后视神经炎，表现为神敏度降低、辨色力受损、视野缩窄、出现暗点。应提醒病人，发现视力异常，应及时报告医生。

2 胃肠道反应，有恶心、呕吐、腹泻等。

3 偶见过敏反应。有肝功能损害、下肢麻木、关节痛、粒细胞减少以及幻觉、不安、失眠等精神症状或高尿酸血症等。

4 糖尿病患者、乙醇中毒者及乳幼儿均禁用。孕妇、肾功能不全者慎用。

药物分析

方法名称： 盐酸乙胺丁醇的测定—中和滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定盐酸乙胺丁醇的含量。

本方法适用于盐酸乙胺丁醇。

方法原理： 供试品加冰醋酸微热溶解后，加醋酸汞试液与结晶紫指示液后，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3.结晶紫指示液

4. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

5. 溴麝香草酚蓝指示液

6. 醋酐

7. 冰醋酸

8. 醋酸汞试液

9. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2.结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

取0.1% 甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀，即得。

4. 溴麝香草酚蓝指示液

取溴麝香草酚蓝0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液3.2mL使溶解，再加水稀释至200mL即得。

操作步骤： 精密称取供试品0.1g，加冰醋酸20mL微热使溶解后，加醋酸汞试液5mL和结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于29.59mg的盐酸乙胺丁醇（C10H24N2O2 ·2HCl ），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.455。