药物说明

作用与用途

药物分析

药物说明

【英文/拉丁名称】

Tolazoline Hydrochloride

【概述】

Yansuan Tuolazuolin英文名：Tolazoline Hydrochloride－613C10H12N2.HCl 193.67本品为4,5-二氢-2- 苯基甲基-1H-咪唑盐酸盐。按干燥品计算，含C10H12N2.HCl不得少于98.5%。

【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦。本品的水溶液对石蕊试纸显微酸性反应。本品在水中易溶，在乙醇及氯仿中溶解，在乙醚中不溶。熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为172 ～176 ℃。

【贮藏与效期】

避光，密封保存。

【制剂/规格】

(1)盐酸妥拉唑林片 (2) 盐酸妥拉唑林注射液

【类别】

α肾上腺素受体阻滞药。

【鉴别】

(1) 取本品10mg，加水1ml 溶解后，加硫氰酸铬铵试液数滴，即生成粉红色沉淀。(2) 取本品10mg,加水1ml溶解后，加三硝基苯酚试液至不再产生沉淀，滤过，沉淀洗净，烘干，依法测定，熔点为144 ～149 ℃（附录Ⅵ C）。(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

【检查】

干燥失重　取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 不得过0.1 %（附录Ⅷ N）。

【含量测定】

取本品0.15g,精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.67mg 的C10H12N2.HCl。

作用与用途

为短效α受体阻断药。对α受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，能使周围血管舒张而降压，但降压作用不稳定。能兴奋心肌及增加胃酸分泌。临床上主要用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症、手足发绀及闭塞性血栓静脉炎。

【剂量与用法】

口服，25mg/次，3～4次/日。肌内或皮下注射，10mg～25mg/次。局部浸润注射用于因静脉滴注去甲肾上腺素血管外漏，5mg～10mg溶于10mg～20ml生理盐水中。

【副作用】

1 常见有潮红、寒冷感、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃酸分泌过多等。

2 有时可引起心动过速、体位性低血压。

3 胃溃疡、冠状动脉病患者忌用。

药物分析

方法名称： 盐酸妥拉唑林的测定—中和滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定盐酸妥拉唑林的含量。

本方法适用于盐酸妥拉唑林。

方法原理： 供试品加冰醋酸溶解后，加醋酸汞试液与结晶紫指示液后，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 结晶紫指示液

4. 冰醋酸

5. 醋酐

6. 冰醋酸

7. 醋酸汞试液

8. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1.氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步骤： 精密称取供试品0.15g，加冰醋酸20mL溶解后，加醋酸汞试液5mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.67mg的盐酸妥拉唑林（C10H12N2·HCl ），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.520。