| 词条 | 盐酸头孢匹罗 |
| 释义 | 盐酸头孢匹罗，为第四代半合成头孢菌素，具广谱抗菌活性，对很多耐抗生素的病原菌均有良好疗效。临床主要用于严重的呼吸道、尿道感染及皮肤和软组织等感染。头孢匹罗不良反应较少，耐受性较好。 注射用硫酸头孢匹罗说明书 【药品名称】 通用名称：注射用硫酸头孢匹罗 英文名称：Cefpirome Sulfate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Liusuan Toubaopiluo 【成份】本品主要成分为硫酸头孢匹罗，其化学名称为：（6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-(6,7-二氢-5H-环戊[b]吡啶-1-基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基单硫酸盐。辅料为碳酸钠。 化学结构式为： 分子式：C22H22N6O5S2·H2SO4 分子量：612.66 【性状】 本品为白色至微黄色结晶性粉末。 【适应症】 本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感染的治疗： 下呼吸道感染（支气管肺炎及大叶性肺炎）； 合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染； 皮肤及软组织感染（蜂窝织炎，皮肤脓肿及伤口感染）； 中性粒细胞减少患者的感染； 菌血症/败血症。 如上所列的严重感染。 【规格】以C22H22N6O5S2计（1）0.5g （2）1.0g 【用法用量】 本品为胃肠外给药，其剂量、给药方法及疗程决定于感染的严重程度、病原菌的敏感性、患者状况及肾功能情况。下列剂量推荐用于肾功能正常的中重度感染的患者。 指征 单位剂量 合并上下泌尿道感染 1.0 12 2.0 皮肤及软组织感染 1.0 12 2.0 下呼吸道感染 1.0或2.0 12 2.0或4.0 菌血症/败血症及严重感染 2.0 12 4.0 中性粒细胞减少患者的感染 2.0 12 4.0 对于很严重的泌尿系统及皮肤、软组织感染病例其单位剂量可增至2.0克。 肾功能损害患者的剂量：头孢匹罗主要经肾脏排泄，因此在肾功能损害患者必须减少剂量以与其较慢的排出保持平衡。推荐剂量如下： 肌酐清除率 肾功能正常者剂量 ﹥50毫升/分钟 1.0克 每日二次 2.0克 每日二次
50－20毫升/分钟 0.5克 每日二次 1.0克 每日二次 20－5毫升/分钟 0.5克 每日一次 1.0克 每日一次 ﹤5毫升/分钟 用法： 静脉注射：将1小瓶1.0或2.0克头孢匹罗的药粉分别溶解于10毫升或20毫升灭菌注射用水，然后在3至5分钟内将药液直接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。对于肾功能损害患者，则可将0.25或0.5克本品分别溶解于2或5毫升注射用水中。 短时静脉滴注：将1小瓶1.0或2.0g头孢匹罗的药粉溶于100ml输注溶液中，配制成等渗溶液，在20-30分钟内滴完。 下列输注溶液均可使用：0.9%氯化钠溶液，林格氏液，标准电解质滴注液，5及10%葡萄糖溶液，5%果糖溶液，6%葡萄糖+0.9%氯化钠溶液。 操作注意事项：本品在溶解时会产生气泡，操作时应引起注意。 【不良反应】 在头孢菌素治疗期间可能观察到下述不良反应： 过敏反应：过敏性皮肤反应；皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热；有可能发生严重的急性过敏反应：血管性水肿、支气管痉挛，需要紧急处理。如同其它头孢菌素，多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性上皮坏死溶解等大疱性反应的个例亦有报导。 对胃肠道的影响：恶心、呕吐、腹泻；罕见病例中可有伪膜性结肠炎（见注意事项）。 对肺功能的影响：有发生间质性肺炎（出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸细胞增多等症状）及PIE症候群的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予肾上腺皮质激素等适当处理。 对肝功能的影响：血清肝酶（如谷草转氨酶（GOT），谷丙转氨酶（GPT），碱性磷酸酶）、γ-GT、乳酸脱氢酶（LDH）及/或胆红素升高。这些实验室检查异常（亦可由感染引起）很少超过正常值上限的两倍并造成肝脏损伤症状，通常为胆汗郁积且常没有症状。 对肾功能的影响：可有血清肌酐及尿素的轻度增高，但大多数情况下无需因此中止治疗。在其他头孢菌素治疗期间曾观察到个别病例发生间质性肾炎，罕见急性肾衰发生。 血液成分改变：血小板减少；嗜酸性粒细胞增多；极少见溶血性贫血。如同其它β－内酰胺抗菌素，头孢匹罗治疗期间有可能发生中性粒细胞减少及更少见的中性粒细胞缺乏，特别是治疗时间长时。对于疗程长于10天的患者应监测血象（见注意事项）。 局部反应：静脉壁炎性刺激及注射部位疼痛。 神经系统影响：曾报导有极少数病例发生惊厥。如同其它头孢菌素，在大剂量治疗时特别是在肾功能不全患者中可发生可逆性的脑病。 对心血管系统的影响：出血、瘀斑、心律变化。 双重感染：如同其它头孢菌素，特别是长期应用头孢匹罗时有可能导致包括念珠菌（monoliasis）在内的非敏感病原菌的过度生长。反复评估患者状况非常关键。如发生继发性感染，则需采取相应的措施。 其他：注射后味觉及/或嗅觉异常，头痛，发热。 【禁忌】 本品禁用于对头孢菌素过敏者，对青霉素类抗生素过敏者应慎用。 【注意事项】 肾功能：本品与氨基糖甙类或袢利尿剂合用时应给予注意。所有该类患者均应监测肾功能。 肾功能不全：应根据肌酐清除率调整本品的剂量。 伪膜性结肠炎：已经在数种不同抗菌素治疗期间及其后观察到严重及持续性的腹泻。这可能是伪膜性结肠炎的症状（大多数病例由难辨梭状芽孢杆菌所致），严重者可危及生命。这是头孢菌素一个相当少见的并发症。一旦考虑到伪膜性结肠炎的诊断（可经结肠镜证实），则应立即停止头孢匹罗治疗并开始特异性的抗菌素治疗（即万古霉素或灭滴灵）。禁止使用抑制肠道蠕动的药物。 应事先询问患者是否有β-内酰胺抗菌素过敏史。 头孢匹罗严禁用于对头孢菌素曾有即刻过敏反应史的患者。如有任何怀疑，则在首次给药时必须有一名医生在场，以处理任何可能发生的过敏反应。 交叉过敏：由于5%-10%的患者存在对青霉素及头孢菌素的交叉过敏，因此在青霉素过敏患者中使用头孢匹罗时应在特别谨慎的情况下进行。首次给药时有必要仔细观察。 发生于这两类抗菌素的过敏反应可以相当严重甚至是致命的。 发生过敏反应需停止使用本品治疗。 血液成分：疗程超过10天，则应监测血象，若出现白细胞减少，应中止治疗。 在取得足够的临床经验前，本品禁止使用于儿童。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 体外研究已证实头孢匹罗可通过人的胎盘，因此妊娠期间应禁用本品。试验动物研究尚未发现对于生殖、胚胎或胎儿发育、妊娠过程及围产期、产后发育的直接或间接的有害影响。本品可经人乳排出，故应中止本品治疗或停止喂乳。 【儿童用药】 尚无足够证据说明对于12岁以下儿童什么治疗剂量最为合适。因此不推荐在该年龄组使用本品。 【老年用药】 除非有肾脏损害，否则无需调整剂量。 【药物相互作用】 药物相互作用：本品与硫喷妥钠配合使用时，溶液往往很快变浑浊，故应避免联合用药；与盐酸苯海拉明、碘化钙和盐酸罂粟碱联合使用时，随着存放时间的推移，有时会有沉淀析出，故二者配伍后要迅速使用；与氨茶碱联合使用，随着存放时间的推移，药物效价往往会显著降低，故配合后要迅速使用。 虽然没有证据表明正常治疗剂量下头孢匹罗会影响肾功能，但如与某些药物（如氨基糖甙类）合用，头孢匹罗则有可能加强其肾毒性作用。 丙磺舒可影响肾小管对头孢匹罗的转运，从而延缓其排泄，增加其血浆浓度。 其他相互作用：极少数接受头孢匹罗治疗的患者Coombs试验可出现假阳性结果。治疗期间用非酶法测定尿糖时可有假阳性结果，因此需使用酶法测定来明确有无糖尿。 在用苦味酸盐法测定肌酐时，本品可呈现强的肌酐样反应。故建议使用酶法测定，以避免肌酐水平假性升高。若无酶法测定，则应在下一次头孢匹罗给药前立即抽取血样，因为如果采用推荐剂量及给药间隔，则此时的头孢匹罗血清水平要低于其干扰界限。 【药物过量】 在过量病例，特别是肾功能不全患者中，可能发生脑病。一旦药物血浆水平降低，脑病通常是可逆的。可通过腹膜透析及血液透析来降低头孢匹罗的血清水平。一次4小时的血液透析可清除体内约50%的头孢匹罗。 【药理毒理】 本品是一种β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗菌素。其通过阻断主要细胞壁多聚体－肽聚糖的合成而发挥作用。因其可迅速穿透细菌的细胞壁并且与靶酶（青霉素结合蛋白）高亲和的结合，因此在低浓度水平即可对相当广谱的革兰阴性及革兰阳性病原菌具有杀菌作用。这在世界范围内对于医院和社区获得的病原体的众多体外研究中已经得到证实，近期的研究表明其敏感程度没有变化。许多对其它注射头孢菌素或氨基糖甙类耐药的菌株对本品依然敏感。 抗菌活性： 下列为体外对头孢匹罗敏感的病原菌： 革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株），凝固酶阴性的葡萄球菌属（包括耐青霉素但非耐甲氧西林菌株），链球菌A（化脓性链球菌）、B(无乳链球菌)、C、F及G，轻型链球菌，血链球菌，草绿色链球菌，肺炎链球菌，痤疮丙酸杆菌，厌氧消化链球菌，白喉棒状杆菌，化脓性棒状杆菌。 革兰阴性菌：枸橼酸菌属，大肠杆菌，沙门氏菌属，志贺杆菌属，克雷伯杆菌属（吲哚阳性及吲哚阴性），肠杆菌属，哈夫尼亚菌属，沙雷菌属，奇异变形杆菌，普通变形杆菌，摩根式摩根菌，普鲁菲登斯菌，小肠结肠炎耶尔森菌，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌，杜克雷嗜血杆菌，卡他莫拉菌，脑膜炎奈瑟菌，淋病奈瑟菌，亲水气单胞菌。 下列菌种大多数菌株在体外均显示对头孢匹罗敏感： 革兰阳性：梭菌属。 革兰阴性：绿脓杆菌，假单胞菌属（非绿脓杆菌），脆弱拟杆菌（非产β-内酰胺酶菌株）。 下列菌种大多数菌株在体外对头孢匹罗耐药： 革兰阳性：粪肠球菌，产单胞李氏菌，难辨梭状杆菌。 革兰阴性：嗜麦芽黄单胞杆菌，变异梭形杆菌，脆弱拟杆菌（产β-内酰胺酶菌株）。 头孢匹罗与氨基糖甙类对多种细菌均有协同作用。 临床试验中已成功治愈下列病原菌所致的感染： 革兰阳性：金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌属（表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌，人形葡萄球菌，瓦氏葡萄球菌），溶血性及非溶血性链球菌，化脓性链球菌（A组），血清组B及F链球菌，肺炎链球菌，无乳链球菌，甲型链球菌，棒状杆菌属。 革兰阴性：大肠杆菌，肠杆菌属，吲哚阳性及吲哚阴性克雷伯杆菌属及变形杆菌属，摩根氏摩根菌，普鲁菲登斯菌，枸橼酸菌属，沙门菌属，哈夫尼亚菌，粘质沙雷菌，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌及其它嗜血杆菌属，卡他莫拉菌，奈瑟菌属，产碱杆菌属，绿脓杆菌及其它假单胞菌属，拟杆菌属。 【药代动力学】 男性中的药物动力学特性 生物利用度及吸收：肌肉注射后的生物利用度大于90%。 分布：单次静注剂量1.0克后的血清平均峰值水平（C5分钟）为80-90毫克/升。剂量与药物动力学呈线性相关。分布容积为14-19升。多次给药后无蓄积。血清半衰期为1.8-2.2小时。血清蛋白结合率低于10%且为剂量依赖性。可迅速穿透进入到下列身体组织及体液内： 组织/体液 剂量（克） 平均浓度 组织：血清或体液：血清比
组织（毫克/公斤） 前列腺 1.0 12.9 6.1 1.7 0.3 0.4 0.6 支气管粘膜 1.0 33.0 15.7 － 0.6 0.6 － 体液（毫克/升） 间质 1.0 32.9 13.3 2.9 1.9 2.3 3.0 腹膜 1.0 46.3 10.6 － 1.1 1.0 － 脑脊膜 血浆峰值水平高于常见病原菌的MIC。 生物转化及排泄：头孢匹罗主要经肾脏清除；80－90%的药物可在尿液中出现。尿液中发现的放射活性计数98－99%由原形头孢匹罗组成。一次给药1.0克约有30%可经血液透析清除。 特殊人群组： 老年人（﹥65岁）：健康老年人单次静脉给药2.0克的C5分钟的血清水平为174毫克/升。血清半衰期为3.4小时，24小时后经尿液排出的原形头孢匹罗为71%。在大于65岁的老年患者中，单次静脉给药1.0克及2.0克的C5分钟分别为127.1及231.1毫克/升。相同剂量的半衰期分别为4.4±1.4小时及4.5±1.6小时。 肾脏损害患者：不同程度肾功能损害患者单次静脉给药2.0克后其平均半衰期如下表所列： 肌酐清除率（毫升/分钟） >50 20～50 10～20 <10 半衰期（小时） 2.6 9.2 9.8 14.5 肾脏损害患者仅在肌酐清除率水平低于50毫升/分钟时才需要调整剂量。 【贮藏】密封，在凉暗处（不超过20℃）保存。 【包装】抗生素玻璃瓶，10瓶/盒 |
| 随便看 |
百科全书收录4421916条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。