| 词条 | 盐酸普鲁卡因注射液 |
| 释义 | 盐酸普鲁卡因注射液 (Procaine Hydrochloride Injection )为盐酸普鲁卡因加氯化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含盐酸普鲁卡因 (C13H20N2O2.HCl) 应为标示量的95.0％～105.0 ％。 属于临床常用的局部麻醉药品，主要用于局麻和封闭时的应用。 盐酸普鲁卡因注射液拼音名：Yansuan Pulukayin Zhusheye书页号：2000年版二部－685 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【鉴别】 取本品，照盐酸普鲁卡因项下的鉴别(1)、(3)项试验，显相同的反应。 检查pH值 应为3.5 ～5.0 （附录Ⅵ H）。 对氨基苯甲酸 精密量取本品，加乙醇稀释使成每1ml 中含盐酸普鲁卡因2.5mg 的 溶液，作为供试品溶液。另取对氨基苯甲酸对照品，加乙醇制成每1ml 中含30μg 的溶 液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ， 分别点于含有羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶Ｈ薄层板上，用苯－冰醋酸－丙酮－甲醇 (14:1:1:4)为展开剂，展开后，取出晾干，用对二甲氨基苯甲醛溶液（2％对二甲氨基 苯甲醛乙醇溶液100ml ，加入冰醋酸5ml 制成）喷雾显色。供试溶液如显与对照品溶液相应 的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。 含量测定精密量取本品适量（约相当于盐酸普鲁卡因0.1g），照永停滴定法（附录Ⅶ A），在15～20℃，用亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L) 滴定。每1ml 亚硝酸钠 滴定液(0.05mol/L) 相当于13.64mg 的C13H20N2O2.HCl。 【类别】 同盐酸普鲁卡因。 【规格】 (1) 2ml:40mg (2) 10ml:100mg (3) 20ml:50mg (4) 20ml:100mg 【贮藏】 遮光，密闭保存。 本品主要成份为：盐酸普鲁卡因。其化学名称为：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。 分子式：C13H20N2O2·HCI 分子量：272.77 【药理毒理】本品为酯类局麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，本品对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。 测定方法方法名称： 盐酸普鲁卡因注射液—盐酸普鲁卡因的测定—永停滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定盐酸普鲁卡因注射液中盐酸普鲁卡因的含量。 本方法适用于盐酸普鲁卡因注射液。 方法原理： 供试品照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）滴定，记录亚硝酸钠滴定液的使用量，计算，即得。 试剂： 1. 水（新沸放置至室温） 2.亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L） 3. 盐酸 仪器设备： 试样制备： 1.亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L） 亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L） 配制：取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解；加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。 将上述亚硝酸钠滴定液（0.1 mol/L）稀释一倍，即得浓度为0.05mol/L的亚硝酸钠滴定液。 操作步骤： 精密量取本品适量（约相当于盐酸普鲁卡因0.1g），照永停滴定法，在15~20℃，用亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）滴定，记录消耗亚硝酸钠滴定液的体积数（mL），每1mL亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）相当于13.64mg的盐酸普鲁卡因（C13H20N2O2·HCl ），即得。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.580。 药代动力学本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30~60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有30%经肾脏排出，其余经肝酯酶水解，进一步降解后随尿排出。本品易通过血-脑屏障和胎盘。【适应症】局部麻醉药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。 【用法和用量】浸润麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小时不得过1.5g。阻滞麻醉：1%-2%水溶液，每小时不得过1.0g。硬膜外麻醉：2%水溶液，每小时不得过0.75g。 【不良反应】本品可有高敏反应和过敏反应，个别病人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。 【禁忌】心、肾功能不全，重症肌无力等患者禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 药物相互作用1．可加强肌松药的作用，使肌松药作用时间延长，与肌松药合用宜减少肌松药的用量。2．与其它局部麻醉药合用时应减量。3．本品可削减磺胺类药物的药效，不宜同时应用磺胺类药物。4．本品可增强洋地黄类药物的作用，合用可导致其毒性反应。5．新斯的明等抗胆碱酯酶药物可干扰本品代谢，使本品毒性增强，忌联合应用。6．本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。7．本品忌与下列药品配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化考的松、地塞米松等。 药物过量过量中毒的症状如头昏、目眩，继之寒战、震颤、恐慌、多言，最后可致惊厥和昏迷，为了防止过量中毒，最大剂量不要超过1.0g，宜用最低有效浓度，应严格控制单位时间内的用量，按20分钟计，局部注射每kg体重不宜超过20mg；气管系粘膜表面麻醉时，每kg体重5-10mg；脊椎麻醉时，每kg体重3-4mg。 |
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