中文名称：盐酸尼莫司汀中文别名

湖北赛搏生物药业有限公司

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1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-

3-亚硝基脲盐酸盐英文名称：Nimustine hydrochloride

英文别名：CAS号：55661-38-6

分子式：C9H13ClN6O2·HCl;C9H14Cl2

分子量：309.15InChI：InChI=1/C9H13ClN6O2.ClH/c1-6-12-4-7

(8(11)14-6)5-13-9(17)16(15-18)3-2-10;/h4H,2-3,5H2,1H3,(H,13,17)(H2,11,1

临床研究

【功效主治】 缓解下述疾患的自觉症状及体征：脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、结肠/直肠癌、食管癌），恶性淋巴瘤和白血病等。 【化学成分】 盐酸尼莫司汀 【药理作用】 1.抗肿瘤作用:（1）对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。（2）对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，粒细胞白血病C-1498，浆细胞瘤X-5563（腹水型），欧利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。（3）本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠，有延命效果。2.作用机制:主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。毒理:1.急性毒性:（1） LD50值（mg/kg）静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65和59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8和45.6mg/kg。（2） 对血液的影响（狗 2.5、5、10mg/kg 静脉给药）2.5mg/kg用药群的红细胞数及网织红细胞数，在用药第7-11日减少，第14-16日基本恢复正常，血小板数未见明显变动，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复正常，嗜酸性白细胞数也有类似倾向5mg/kg和10mg/kg用药群的红细胞数、血小板数均显著减少，第10-17日全部死亡。2. 亚急性毒性:（大鼠0.4、2、10mg/kg/日 4周 静脉给药）0.4mg/kg用药群：雌鼠有轻度白细胞减少，但脏器重量尤其实际重量，未见与体重比值相一致的变化。2mg/kg用药群：有抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。10mg/kg用药群：出现了全身性出血倾向的死亡现象（狗 0.08、0.2、0.5mg/kg/日 5周 静脉给药）。3. 致畸试验（大鼠 0.05、0.1、0.5mg/kg/日 妊娠第7-17日，静脉给药）对妊娠后期胎儿，0.5mg/kg用药群出生胎儿平均体重减少，0.1mg/kg以上用药群发生多趾症等外形异常，有致畸性。 【药物相互作用】 与其它抗恶性肿瘤药、发射线合用，有时会加重骨髓抑制。 【不良反应】 可见白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症、食欲不振、恶心、乏力、发热、头痛、脱发和低蛋白血症等症状，偶尔轻微影响肝肾功能和出现间质性肺炎。 【禁忌症】 3.下述患者慎重用药:（1） 肝功能损害患者。（2） 肾功能损害患者。（3） 合并感染的患者。（4） 水豆患者（有时出现致死性全身障碍）。4.副作用:详见相关医学资料。 【用法用量】 常用剂量：2-3mg/kg体重/次，用时以注射用水溶解（5mg/ml），静注。其后根据周围血象停药4-6周，或2mg/kg体重/次，静脉给药，隔1周再给一次，2-3周后，其后根据周围血象停药4-6周。。本品配制成溶液后应立即使用。 【贮藏方法】 避光、凉暗处保存. 【注意事项】 1. 不得用于皮下或肌肉注射。2. 静脉用药时，若药液漏于血管外，则有时会引起注射部位硬结，坏死，故慎重注射以免药液漏于血管外。3. 本品遇光易分解，水溶液不稳定，溶解后应速使用。4. 与他剂混合，有时会引起变化，故注意。1．一般注意:（1） 有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用，给药后至少六周应每周进行临床检验（如血液检查、肝功能及肾功能检察），充分观察患者症状。若发现异常，应减少用量或停药等适切处置。另外，长期用药会加重副作用呈迁延性推移，因此慎重用药。（2） 充分注意感染疾患，出血倾向的出现及恶化。（3） 小儿用药应慎重，由应注意副作用的出现。（4） 小儿及育龄患者用药，应注意对性腺的影响。2.下述患者不能用药:（1） 骨髓抑制患者（2） 对本剂有严重过敏症既往史患者。