本品逾量时可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。此时应给以血管收缩药，静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。

基本信息

药物分析

药理毒理

用法用量

不良反应

注意事项

药物相互作用

临床研究

基本信息

通用名： 盐酸尼卡地平葡萄糖注射液

曾用名： 化学名称为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-[β-(N-苄基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯盐酸盐。

拼音名： YANSUAN NIKADIPING PUTAOTANG ZHUSHEYE

药品类别： 抗高血压药 本品主要成分为盐酸尼卡地平

适应症： 治疗高血压急症，和手术时异常高血压急救处置。

药物分析

方法名称：

盐酸尼卡地平葡萄糖注射液—盐酸尼卡地平的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定盐酸尼卡地平葡萄糖注射液中盐酸尼卡地平（C26H29N3O6 ·HCl）的含量。

本方法适用于盐酸尼卡地平葡萄糖注射液。

方法原理：

避光操作。供试品制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长236nm处检测盐酸尼卡地平吸收值，计算出其含量。

试剂：

1. 甲醇

2. 0.01mol/L磷酸二氢钾溶液

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按盐酸尼卡地平峰计算不低于1500，盐酸尼卡地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 0.01mol/L磷酸二氢钾溶液=72 28，用

2.2 检测波长：236nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 称取供试品

精密量取本品适量。

2. 对照品溶液的制备

精密称取对照品50mg，置100mL量瓶中，加甲醇3mL使盐酸尼卡地平溶解，并加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将上述供试品加流动相稀释制成每1mL含50μg的溶液，摇匀，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液续滤液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长236nm处测定盐酸尼卡地平的吸收值，计算出其含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.487。

药理毒理

本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)，对心律及心收缩力的影响极小。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧枝循环，使冠状血流增加。

药代动力学： 本品按按体重0.01～0.02ng/kg静脉给予后，消除半衰期(t1/2β)为50～63分钟。

用法用量

1.较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。 2.较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常是反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β阻滞药可以纠正。 3.少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

不良反应

1.本品在孕妇中应用尚缺乏良好对照研究，个别动物实验中有不利影响，故孕妇应用须权衡利弊。 2.本品可能排入乳汁，故哺乳期妇女应用须权衡利弊。?

禁忌症： 1.对本品有过敏反应者。 2.重度主动脉瓣狭窄。

注意事项

1.肝肾功能不全者、有脑卒中者慎用。 2.用药后应注意反应，尤其在降压后心率加快者。 3.本品也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意本品的负性肌力作用。 4.本品可能减低脑血管阻力，增加肾小球滤过率。 5.若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。

孕妇及哺乳期妇女用药：

儿童用药： 本品在儿童中应用的安全性尚缺少研究。

老年患者用药： 本品在老年人与中青年人中的药动学研究未发现差异，故老年人应用与中青年人同。老年人用本品，宜从低剂量(0.5μg/(kg·min))开始。

药物相互作用

1.本品与β阻滞剂合用，耐受良好。 2.本品与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。 3.本品与地高辛合用，未见到地高辛血药浓度增高，但须测定地高辛血药浓度。 4.本品与环孢素合用时，环孢素血药浓度增高。 5.在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中，不改变本品的蛋白结合率。

临床研究

【功效主治】 用于治疗：1、高血压，单独应用或与其他药物合并应用；2、心绞痛，单独应用或与其他药物合并应用。

【化学成分】 品主要成分为盐酸尼卡地平，其化学名称为：2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸，3-〔β-(N-苄基-N-甲氨基)〕乙酯-5-甲酯盐酸盐。其结构式为：分子式：C26H29N3O6·HCl分子量：515.99

【药理作用】 药理学本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，对血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加。

【药物相互作用】 1、本品与β阻滞剂同用耐受良好；

2、与西咪替丁同用，本品血药浓度增高；

3、本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高，但须测定地高辛血药浓度；

4、本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高；

5、在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

【不良反应】 1 较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红。均为血管扩张结果。

2 较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常是反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β-阻滞药可以纠正。

3 少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

【禁忌症】 对本品有过敏反应者；重度主动脉瓣狭窄，颅内出血尚未完全止血者，脑中风等颅压患者。