本品为钙离子拮抗剂，通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用，从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用；在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用；本品可增加脑、心肾等主要脏器的血流量，降压作用确切、持久，长期用药不会产生耐药性，并可抑制因高血压引起的心肌肥大的进展和预防脑中风的发生。

基本信息

药代动力学

不良反应

注意事项

药物相互作用

药物过量

临床研究

基本信息

通用名： 盐酸尼卡地平缓释胶囊

曾用名： 化学名称:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸，3-［β-（N-苄基-N-甲氨基）］乙酯-5-甲酯盐酸盐。

英文名： NICARDIPINE HYDROCHLORIDE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES

拼音名： YANSUAN NIKADIPING HUANSHIJIAONANG

药品类别： 抗高血压药

适应症： 原发性高血压。

性状： 本品为胶囊剂，内容物为淡黄色球形颗粒。

药代动力学

： 12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态，第一峰时为 0.79±0.45h，达峰浓度为14.2±8.2ng/ml，第二峰时为5.08±0.79h，达峰浓度为16.3 ±5.8ng/ml（血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符）；每天口服两次，每次40mg，连服7天后测血药浓度，峰浓度为36.9±6.1ng/ml, 在7天之内达到恒定状态。连续口服给药的半衰期约为7.6小时。本品主要通过肝脏广泛代谢，仅21％的代谢物由尿液排出，尿中未检出尼卡地平原形物。

用法用量： 通常情况下，成人：口服，每日二次，每次一粒（40mg）。

不良反应

： 1． 常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。 2．有时出现GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有胆红素升高。 3．较少见者心悸、乏力、心动过速。 4．有时出现便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。 5．其它：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高，偶见粒细胞减少。

禁忌症： 1．对本品有过敏反应者。 2．颅内出血尚未完全止血的患者。 3．脑中风急性期颅内压增高的患者。 4．重度主动脉瓣狭窄。

注意事项

： 1．有肝、肾功能障碍的患者，低血压、心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。 2． 性脑梗死和脑缺血患者，应慎用，以防发生低血压。 3． 本药时需观察血压，心率。 4． 停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇,慎用本品。本药能排入乳汁，故哺乳期妇女最好不用。

儿童用药： 尚未确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿、小儿的安全性。

老年患者用药： 老年人用药应从低剂量开始。

药物相互作用

： 1．本品与β阻滞剂同用，耐受良好。 2．本品与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。 3．本剂与其他降压药联合用药时，有可能产生相加作用，使用时应多加注意。 4．本剂与地高辛联合用药时，测定地高辛血药浓度。 5．本品与环孢素合用时环孢素血浓度增高。 6．在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

药物过量

： 对大鼠进行了24个月的给药实验，与对照组相比，45mg/kg/日给药组（大约是临床用量的40倍）的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊，可静脉补液，维持有效血容量，严重者可给升压药。

有效期：暂定二年。

批准文号：（98）卫药准字J-38号

规格： 40mg

贮藏：遮光，密闭保存。

包装：（1）10粒/盒：（2）30粒/盒；铝塑水泡眼包装。

是处方或非处方：是

临床研究

【功效主治】 用于治疗：1、高血压，单独应用或与其他药物合并应用；2、心绞痛，单独应用或与其他药物合并应用。

【化学成分】 品主要成分为盐酸尼卡地平，其化学名称为：2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸，3-〔β-(N-苄基-N-甲氨基)〕乙酯-5-甲酯盐酸盐。其结构式为：分子式：C26H29N3O6·HCl分子量：515.99

【药理作用】 药理学本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，对血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加。

【药物相互作用】 1、本品与β阻滞剂同用耐受良好；

2、与西咪替丁同用，本品血药浓度增高；

3、本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高，但须测定地高辛血药浓度；

4、本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高；

5、在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

【不良反应】 1 较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红。均为血管扩张结果。

2 较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常是反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β-阻滞药可以纠正。

3 少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

【禁忌症】 对本品有过敏反应者；重度主动脉瓣狭窄，颅内出血尚未完全止血者，脑中风等颅压患者。